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Antihistaminikum Ein auch Histamin Rezeptorblocker oder Histamin Rezeptorantagonist ist ein Wirkstoff der die Wirkung de

Antihistaminikum

Ein Antihistaminikum, auch Histamin-Rezeptorblocker oder Histamin-Rezeptorantagonist, ist ein Wirkstoff, der die Wirkung des körpereigenen Botenstoffs Histamin abschwächt oder aufhebt, indem er Histamin-Rezeptoren blockiert (Antagonismus) oder ihre Rezeptoraktivität noch unter die Basalaktivität senkt (inverser Agonismus). Antihistaminika werden entsprechend ihrer Selektivität für die vier verschiedenen Histaminrezeptoren in H1-, H2-, H3- und H4-Antihistaminika unterteilt. Lediglich die H1- und H2-Antihistaminika werden insbesondere zur Behandlung von Allergien bzw. gegen Magenschleimhautentzündung eingesetzt.

Die ersten Antihistaminika wurden von Ernest Fourneau, Daniel Bovet und Anne-Marie Staub am Institut Pasteur in den 1930er Jahren entdeckt (Thymolethyldiethylamin, 1937). Staub prägte 1939 den Ausdruck „Antihistamine“ für die Antagonisten der anaphylaktischen bzw. allergischen Reaktionen, da diese den Wirkungen der Histamins ähneln. Mit Phenbenzamin (Antergan) wurde das erste therapeutisch eingesetzte Antihistaminikum 1942 von Bernard Halpern auf Basis der vorangegangenen Entwicklungsarbeiten am Institut Pasteur bei Rhône-Poulenc entwickelt.

Antihistaminika spielten eine wichtige Rolle in der Entwicklung der ersten Neuroleptika.

Überdosierungen können durch Gabe von Physostigmin behandelt werden.

H1-Antihistaminika Bearbeiten

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H1-Antihistaminika hemmen die über H1-Rezeptoren vermittelten Histaminwirkungen. Das wichtigste Anwendungsgebiet der H1-Antihistaminika ist die Behandlung allergischer Beschwerden, wie Hautrötung, Juckreiz, Konjunktivitis und Rhinitis. Sie besitzen ein unterschiedlich stark ausgeprägtes Vermögen, die Blut-Hirn-Schranke zu passieren (ZNS-Gängigkeit), und zeigen somit ein unterschiedliches Spektrum zusätzlicher zentralnervöser Wirkungen und Nebenwirkungen. H1-Antihistaminika werden in Präparate der ersten, der zweiten und bisweilen der dritten Generation unterteilt, wobei sich die H1-Antihistaminika der ersten einerseits und zweiten und dritten Generation andererseits im Wesentlichen durch ihre ZNS-Gängigkeit unterscheiden.

H1-Antihistaminika der ersten Generation Bearbeiten

H1-Antihistaminika der ersten Generation sind seit den 1930er-Jahren bekannt. Gemessen an der Anzahl therapeutisch genutzter Substanzen ist die Wirkung am H1-Rezeptor gleichauf mit dem Glucocorticoidrezeptor das pharmakologisch wichtigste Ziel (Target). Neben der hemmenden Wirkung auf H1-Rezeptoren besitzen einige Vertreter auch eine antagonistische Wirkung an Muskarin-Rezeptoren (z. B. Diphenhydramin), Dopamin-Rezeptoren (z. B. Promethazin) oder Serotonin-Rezeptoren (z. B. Promethazin). H1-Antihistaminika der ersten Generation besitzen meist eine gute ZNS-Gängigkeit. Auf diese Weise hemmen sie auch die Effekte des Histamins an H1-Rezeptoren im Zentralnervensystem (z. B. Erbrechen, Erwachen).

Viele der charakteristischen Nebenwirkungen der H1-Antihistaminika der ersten Generation, wie z. B. die sedierende Wirkung oder Gewichtszunahme, sind auf die ZNS-Gängigkeit der Substanzen und/oder deren unzureichende Selektivität zurückzuführen. Da neuere H1-Antihistaminika, welche die Blut-Hirn-Schranke nicht passieren, zur Verfügung stehen, besitzen H1-Antihistaminika der ersten Generation eine vergleichsweise geringe Bedeutung als orale Antiallergika. Dafür werden sie vorwiegend äußerlich (Salben, Nasensprays, Augentropfen) angewendet. Unter Ausnutzung der zentralnervösen Effekte finden H1-Antihistaminika der ersten Generation heute insbesondere als Antiemetika zur Behandlung der Reisekrankheit und als Schlafmittel Anwendung. Ihre niedrig dosierte Anwendung mit Analgetika in Kombinationspräparaten gegen grippale Infekte ist jedoch umstritten.

H1-Antihistaminika der zweiten Generation Bearbeiten

Die H1-Antihistaminika der zweiten Generation unterscheiden sich von denen der ersten Generation im Wesentlichen durch schlechtere bis fehlende ZNS-Gängigkeit. Sie gelten daher als Antiallergika ohne nennenswerte sedierende Eigenschaften. Obgleich das Ziel der Entwicklung der H1-Antihistaminika der zweiten Generation war, Antiallergika mit weniger Nebenwirkungen zu schaffen, wurden einige Vertreter (Astemizol und teilweise in Deutschland Terfenadin) wegen der Erzeugung schwerer Herzrhythmusstörungen (bedingt etwa durch eine QTc-Zeit-Verlängerung) vom Markt genommen. Teilweise kann es bei einzelnen topischen Antihistaminika zu Geschmacksstörungen kommen.

H1-Antihistaminika der dritten Generation Bearbeiten

Als Weiterentwicklungen der H1-Antihistaminika der zweiten Generation werden Levocetirizin, Desloratadin, Fexofenadin und Rupatadin bisweilen als H1-Antihistaminika der dritten Generation bezeichnet. Allerdings sind dies Bezeichnungen aus dem Bereich des Marketings. Sie sind das aktive Enantiomer von Cetirizin (Levocetirizin) bzw. die aktiven Metabolite von Loratadin (Desloratadin) und Terfenadin (Fexofenadin) bzw. Weiterentwicklungen wie im Fall von Rupatadin. Während die Entwicklung des Fexofenadins mit einem Gewinn an therapeutischer Sicherheit gegenüber Terfenadin verbunden war (verringertes Risiko von Herz-Rhythmus-Störungen), besitzen Levocetirizin und Desloratadin gegenüber Cetirizin und Loratadin kaum therapeutische Vorteile. Rupatadin besitzt zusätzlich PAF-antagonistische Eigenschaften.

H2-Antihistaminika Bearbeiten

H2-Antihistaminika oder H₂-Rezeptor-Antagonisten sind Arzneistoffe, welche die durch H2-Rezeptoren vermittelte Histaminwirkung hemmen. H2-Rezeptoren können u. a. im Herz, in den Blutgefäßen und insbesondere in der Magenschleimhaut nachgewiesen werden, wo sie für die Produktion der Magensäure mitverantwortlich sind. Deshalb werden sie bei der Therapie von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren eingesetzt. Ebenso werden sie als Begleittherapie beim Langzeiteinsatz von bestimmten Schmerzmitteln (z. B. Acetylsalicylsäure) verwendet, um das Auftreten von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren zu reduzieren. Für diese Indikationen haben sie jedoch gegenüber Medikamenten aus der Gruppe der Protonenpumpenhemmer, die ein günstigeres Nutzen-Risiko-Verhältnis besitzen, an Bedeutung verloren.

Die Entwicklung der H2-Antihistaminika begann mit der Entdeckung der H2-Rezeptoren und des H2-Rezeptorantagonisten Burimamid durch James W. Black. Heute finden die H2-Antihistaminika Cimetidin, Famotidin, Nizatidin, Ranitidin und Roxatidin therapeutische Anwendung.

H3-Antihistaminika Bearbeiten

H3-Antihistaminika sind Arzneistoffe, welche die Effekte von Histamin an H3-Rezeptoren hemmen. Therapeutische Verwendung finden Betahistin, das durch einen gleichzeitigen Agonismus am H1-Rezeptor gekennzeichnet ist und bei Schwindelanfällen eingesetzt wird und Pitolisant, das zur Behandlung der Narkolepsie zugelassen ist. Weitere Vertreter, wie z. B. Cipralisant, befinden sich in der klinischen Erprobung. H3-Antihistaminika werden als potenzielle Arzneistoffe zur Behandlung des ADHS, der Narkolepsie und der Alzheimer-Krankheit gehandelt.

H3-Antihistaminika: Thioperamid, Clobenpropit, Proxyfan, Ciproxyfan

H4-Antihistaminika Bearbeiten

H4-Antihistaminika sind Substanzen, welche die Effekte von Histamin am H4-Rezeptor hemmen. Da dieser Rezeptor erst im Jahr 2000 entdeckt wurde, stehen bisher nur wenige Antagonisten zur Verfügung (z. B. Thioperamid, Clobenpropit, JNJ7777120). Da dieser Rezeptor an der Chemotaxis von Immun- und Entzündungszellen beteiligt ist, werden H4-Antihistaminika als potenzielle antiinflammatorische Arzneistoffe diskutiert.

Literatur Bearbeiten

Weblinks Bearbeiten

Wiktionary: Antihistaminikum – Bedeutungserklärungen, Wortherkunft, Synonyme, Übersetzungen

Einzelnachweise Bearbeiten

  1. Hans Bangen: Geschichte der medikamentösen Therapie der Schizophrenie. Berlin 1992, ISBN 3-927408-82-4, S. 75–77.
  2. D. Bovet, A. Staub: Action protectrice des éthers phenoliques au cours l’intoxication histaminique. In: Comptes Rendus des Séances et Mémoires de la Société de Biologie. Band 124, 1937, S. 547–549.
  3. J. P. Overington, B. Al-Lazikani, A. L. Hopkins: How many drug targets are there? In: Nat Rev Drug Discov. Band 5, Nr. 12, Dezember 2006, S. 993–996, doi:10.1038/nrd2199, PMID 17139284.
  4. Pharmazeutische Zeitung Online: Wach durch die Allergiesaison. Ausgabe 13/2011.
  5. Torsten Kratz, Albert Diefenbacher: Psychopharmakotherapie im Alter. Vermeidung von Arzneimittelinteraktionen und Polypharmazie. In: Deutsches Ärzteblatt. Band 116, Heft 29 f., 22. Juli 2019, S. 508–517, S. 512.
  6. J. W. Black, W. A. M. Duncan, C. J. Durant, C. R. Ganellin, M. E. Parsons: Definition and antagonism of histamine H2 receptors. In: Nature. Band 236, 1972, S. 385–390.
  7. Ernst Mutschler: Mutschler Arzneimittelwirkungen. Pharmakologie, klinische Pharmakologie, Toxikologie. 10. Auflage. Stuttgart 2013.
  8. Pitolisant: Histamin-Modulator gegen Narkolepsie. In: Pharmazeutische Zeitung, 20. November 2015; abgerufen am 22. Mai 2017.
  9. ↑ Neue Generationen von Antihistaminika. In: Pharmazeutische Zeitung, 32/2011; abgerufen am 9. April 2014.
  10. I. J. de Esch, R. L. Thurmond, A. Jongejan, R. Leurs: The histamine H4 receptor as a new therapeutic target for inflammation. In: Trends Pharmacol. Sci. Band 26, 2005, S. 462–469.
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Ein Antihistaminikum auch Histamin Rezeptorblocker oder Histamin Rezeptorantagonist ist ein Wirkstoff der die Wirkung des korpereigenen Botenstoffs Histamin abschwacht oder aufhebt indem er Histamin Rezeptoren blockiert Antagonismus oder ihre Rezeptoraktivitat noch unter die Basalaktivitat senkt inverser Agonismus Antihistaminika werden entsprechend ihrer Selektivitat fur die vier verschiedenen Histaminrezeptoren in H1 H2 H3 und H4 Antihistaminika unterteilt Lediglich die H1 und H2 Antihistaminika werden insbesondere zur Behandlung von Allergien bzw gegen Magenschleimhautentzundung eingesetzt Die ersten Antihistaminika wurden von Ernest Fourneau Daniel Bovet und Anne Marie Staub am Institut Pasteur in den 1930er Jahren entdeckt Thymolethyldiethylamin 1937 Staub pragte 1939 den Ausdruck Antihistamine fur die Antagonisten der anaphylaktischen bzw allergischen Reaktionen da diese den Wirkungen der Histamins ahneln Mit Phenbenzamin Antergan wurde das erste therapeutisch eingesetzte Antihistaminikum 1942 von Bernard Halpern auf Basis der vorangegangenen Entwicklungsarbeiten am Institut Pasteur bei Rhone Poulenc entwickelt Antihistaminika spielten eine wichtige Rolle in der Entwicklung der ersten Neuroleptika 1 Uberdosierungen konnen durch Gabe von Physostigmin behandelt werden Inhaltsverzeichnis 1 H1 Antihistaminika 1 1 H1 Antihistaminika der ersten Generation 1 2 H1 Antihistaminika der zweiten Generation 1 3 H1 Antihistaminika der dritten Generation 2 H2 Antihistaminika 3 H3 Antihistaminika 4 H4 Antihistaminika 5 Literatur 6 Weblinks 7 EinzelnachweiseH1 Antihistaminika BearbeitenIn diesem Artikel oder Abschnitt fehlen noch folgende wichtige Informationen Die evtl alten Wirkstoffe Mequitazin siehe z B en wiki www Mebhydrolin en wiki und Tritoqualin en wiki sind nicht aufgefuhrt eingeordnet Hilf der Wikipedia indem du sie recherchierst und einfugst H1 Antihistaminika hemmen die uber H1 Rezeptoren vermittelten Histaminwirkungen Das wichtigste Anwendungsgebiet der H1 Antihistaminika ist die Behandlung allergischer Beschwerden wie Hautrotung Juckreiz Konjunktivitis und Rhinitis Sie besitzen ein unterschiedlich stark ausgepragtes Vermogen die Blut Hirn Schranke zu passieren ZNS Gangigkeit und zeigen somit ein unterschiedliches Spektrum zusatzlicher zentralnervoser Wirkungen und Nebenwirkungen H1 Antihistaminika werden in Praparate der ersten der zweiten und bisweilen der dritten Generation unterteilt wobei sich die H1 Antihistaminika der ersten einerseits und zweiten und dritten Generation andererseits im Wesentlichen durch ihre ZNS Gangigkeit unterscheiden H1 Antihistaminika der ersten Generation Bearbeiten H1 Antihistaminika der ersten Generation sind seit den 1930er Jahren bekannt 2 Gemessen an der Anzahl therapeutisch genutzter Substanzen ist die Wirkung am H1 Rezeptor gleichauf mit dem Glucocorticoidrezeptor das pharmakologisch wichtigste Ziel Target 3 Neben der hemmenden Wirkung auf H1 Rezeptoren besitzen einige Vertreter auch eine antagonistische Wirkung an Muskarin Rezeptoren z B Diphenhydramin Dopamin Rezeptoren z B Promethazin oder Serotonin Rezeptoren z B Promethazin H1 Antihistaminika der ersten Generation besitzen meist eine gute ZNS Gangigkeit Auf diese Weise hemmen sie auch die Effekte des Histamins an H1 Rezeptoren im Zentralnervensystem z B Erbrechen Erwachen Viele der charakteristischen Nebenwirkungen der H1 Antihistaminika der ersten Generation wie z B die sedierende Wirkung oder Gewichtszunahme 4 sind auf die ZNS Gangigkeit der Substanzen und oder deren unzureichende Selektivitat zuruckzufuhren Da neuere H1 Antihistaminika welche die Blut Hirn Schranke nicht passieren zur Verfugung stehen besitzen H1 Antihistaminika der ersten Generation eine vergleichsweise geringe Bedeutung als orale Antiallergika Dafur werden sie vorwiegend ausserlich Salben Nasensprays Augentropfen angewendet Unter Ausnutzung der zentralnervosen Effekte finden H1 Antihistaminika der ersten Generation heute insbesondere als Antiemetika zur Behandlung der Reisekrankheit und als Schlafmittel Anwendung Ihre niedrig dosierte Anwendung mit Analgetika in Kombinationspraparaten gegen grippale Infekte ist jedoch umstritten Ethylendiamine Mepyramin Pyrilamin Tripelennamin Pyribenzamin Antazolin Ethanolamine Diphenhydramin Carbinoxamin Doxylamin Clemastin Alkylamine Pheniramin Chlorphenamin Chlorpheniramin Dexchlorphenamin Brompheniramin Triprolidin Dimetinden Bamipin Piperazine Hydroxyzin Meclozin Cyclizin Trizyklische Antihistaminika Promethazin Alimemazin Trimeprazin Cyproheptadin Azatadin Latrepirdin DixyrazinH1 Antihistaminika der zweiten Generation Bearbeiten Die H1 Antihistaminika der zweiten Generation unterscheiden sich von denen der ersten Generation im Wesentlichen durch schlechtere bis fehlende ZNS Gangigkeit Sie gelten daher als Antiallergika ohne nennenswerte sedierende Eigenschaften Obgleich das Ziel der Entwicklung der H1 Antihistaminika der zweiten Generation war Antiallergika mit weniger Nebenwirkungen zu schaffen wurden einige Vertreter Astemizol und teilweise in Deutschland Terfenadin wegen der Erzeugung schwerer Herzrhythmusstorungen bedingt etwa durch eine QTc Zeit Verlangerung 5 vom Markt genommen Teilweise kann es bei einzelnen topischen Antihistaminika zu Geschmacksstorungen kommen Fur den systemischen Einsatz Acrivastin Astemizol Cetirizin Ebastin Loratadin Mizolastin Terfenadin Rupatadin Fur den topischen ortlichen Einsatz Azelastin Levocabastin Olopatadin Epinastin EmedastinH1 Antihistaminika der dritten Generation Bearbeiten Als Weiterentwicklungen der H1 Antihistaminika der zweiten Generation werden Levocetirizin Desloratadin Fexofenadin und Rupatadin bisweilen als H1 Antihistaminika der dritten Generation bezeichnet Allerdings sind dies Bezeichnungen aus dem Bereich des Marketings Sie sind das aktive Enantiomer von Cetirizin Levocetirizin bzw die aktiven Metabolite von Loratadin Desloratadin und Terfenadin Fexofenadin bzw Weiterentwicklungen wie im Fall von Rupatadin Wahrend die Entwicklung des Fexofenadins mit einem Gewinn an therapeutischer Sicherheit gegenuber Terfenadin verbunden war verringertes Risiko von Herz Rhythmus Storungen besitzen Levocetirizin und Desloratadin gegenuber Cetirizin und Loratadin kaum therapeutische Vorteile Rupatadin besitzt zusatzlich PAF antagonistische Eigenschaften H2 Antihistaminika BearbeitenH2 Antihistaminika oder H Rezeptor Antagonisten sind Arzneistoffe welche die durch H2 Rezeptoren vermittelte Histaminwirkung hemmen H2 Rezeptoren konnen u a im Herz in den Blutgefassen und insbesondere in der Magenschleimhaut nachgewiesen werden wo sie fur die Produktion der Magensaure mitverantwortlich sind Deshalb werden sie bei der Therapie von Magen und Zwolffingerdarmgeschwuren eingesetzt Ebenso werden sie als Begleittherapie beim Langzeiteinsatz von bestimmten Schmerzmitteln z B Acetylsalicylsaure verwendet um das Auftreten von Magen und Zwolffingerdarmgeschwuren zu reduzieren Fur diese Indikationen haben sie jedoch gegenuber Medikamenten aus der Gruppe der Protonenpumpenhemmer die ein gunstigeres Nutzen Risiko Verhaltnis besitzen an Bedeutung verloren Die Entwicklung der H2 Antihistaminika begann mit der Entdeckung der H2 Rezeptoren und des H2 Rezeptorantagonisten Burimamid durch James W Black 6 Heute finden die H2 Antihistaminika Cimetidin Famotidin Nizatidin Ranitidin und Roxatidin therapeutische Anwendung H3 Antihistaminika BearbeitenH3 Antihistaminika sind Arzneistoffe welche die Effekte von Histamin an H3 Rezeptoren hemmen Therapeutische Verwendung finden Betahistin das durch einen gleichzeitigen Agonismus am H1 Rezeptor gekennzeichnet ist und bei Schwindelanfallen eingesetzt wird 7 und Pitolisant das zur Behandlung der Narkolepsie zugelassen ist 8 Weitere Vertreter wie z B Cipralisant befinden sich in der klinischen Erprobung H3 Antihistaminika werden als potenzielle Arzneistoffe zur Behandlung des ADHS der Narkolepsie und der Alzheimer Krankheit gehandelt 9 H3 Antihistaminika Thioperamid 9 Clobenpropit 9 Proxyfan CiproxyfanH4 Antihistaminika BearbeitenH4 Antihistaminika sind Substanzen welche die Effekte von Histamin am H4 Rezeptor hemmen Da dieser Rezeptor erst im Jahr 2000 entdeckt wurde stehen bisher nur wenige Antagonisten zur Verfugung z B Thioperamid 9 Clobenpropit 9 JNJ7777120 Da dieser Rezeptor an der Chemotaxis von Immun und Entzundungszellen beteiligt ist werden H4 Antihistaminika als potenzielle antiinflammatorische Arzneistoffe diskutiert 10 9 Literatur BearbeitenMike E Parsons C Robin Ganellin Histamine and its receptors In British Journal of Pharmacology Band 147 Suppl 1 S S127 S135 PMID 16402096 doi 10 1038 sj bjp 0706440 Digitalisat PDF 193 07 kB Memento vom 29 September 2007 im Internet Archive Peter Dilg Antihistaminika In Werner E Gerabek Bernhard D Haage Gundolf Keil Wolfgang Wegner Hrsg Enzyklopadie Medizingeschichte de Gruyter Berlin New York 2005 ISBN 3 11 015714 4 S 71 Weblinks Bearbeiten nbsp Wiktionary Antihistaminikum Bedeutungserklarungen Wortherkunft Synonyme UbersetzungenEinzelnachweise Bearbeiten Hans Bangen Geschichte der medikamentosen Therapie der Schizophrenie Berlin 1992 ISBN 3 927408 82 4 S 75 77 D Bovet A Staub Action protectrice des ethers phenoliques au cours l intoxication histaminique In Comptes Rendus des Seances et Memoires de la Societe de Biologie Band 124 1937 S 547 549 J P Overington B Al Lazikani A L Hopkins How many drug targets are there In Nat Rev Drug Discov Band 5 Nr 12 Dezember 2006 S 993 996 doi 10 1038 nrd2199 PMID 17139284 Pharmazeutische Zeitung Online Wach durch die Allergiesaison Ausgabe 13 2011 Torsten Kratz Albert Diefenbacher Psychopharmakotherapie im Alter Vermeidung von Arzneimittelinteraktionen und Polypharmazie In Deutsches Arzteblatt Band 116 Heft 29 f 22 Juli 2019 S 508 517 S 512 J W Black W A M Duncan C J Durant C R Ganellin M E Parsons Definition and antagonism of histamine H2 receptors In Nature Band 236 1972 S 385 390 Ernst Mutschler Mutschler Arzneimittelwirkungen Pharmakologie klinische Pharmakologie Toxikologie 10 Auflage Stuttgart 2013 Pitolisant Histamin Modulator gegen Narkolepsie In Pharmazeutische Zeitung 20 November 2015 abgerufen am 22 Mai 2017 a b c d e f Neue Generationen von Antihistaminika In Pharmazeutische Zeitung 32 2011 abgerufen am 9 April 2014 I J de Esch R L Thurmond A Jongejan R Leurs The histamine H4 receptor as a new therapeutic target for inflammation In Trends Pharmacol Sci Band 26 2005 S 462 469 Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt nicht eine Diagnose durch einen Arzt Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten Abgerufen von https de wikipedia org w index php title Antihistaminikum amp oldid 239191242