Pitolisant

Pitolisant ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der H₃-Antihistaminika. Er wurde von Walter Schunack und Jean-Charles Schwartz in Zusammenarbeit mit dem französischen Pharmaunternehmen Bioprojet entwickelt.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Pitolisant
Andere Namen	1-(3-(3-(4-Chlorphenyl)propoxy)propyl)piperidin (IUPAC) Tiprolisant (USAN) BF 2649
Summenformel	C17H26ClNO
Kurzbeschreibung	weißer Feststoff
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 362665-56-3 (Pitolisant) 903576-44-3 (Hydrochlorid) PubChem 9948102 ChemSpider 8123714 DrugBank DB11642 Wikidata Q426044
Arzneistoffangaben
ATC-Code	N07XX11
Wirkstoffklasse	Antihistaminikum
Wirkmechanismus	Histamin-H3-Rezeptorantagonist
Eigenschaften
Molare Masse	295,9 g·mol^−1
Löslichkeit	löslich in Wasser
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Hydrochlorid keine GHS-Piktogramme H- und P-Sätze H: keine H-Sätze P: keine P-Sätze
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Anwendungsgebiete

Für eine mögliche Anwendung zur Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit (EDS) bei Narkolepsie wurde Pitolisant der Status eines Orphan-Arzneimittels zuerkannt. In dieser Indikation wurde es im März 2016 unter dem Fertigarzneimittelnamen Wakix in der EU zugelassen. Weitere potenzielle Anwendungsgebiete dieses Arzneistoffs, werden derzeit in den Phasen II und III der klinischen Forschung erprobt. Dazu gehören u. a. die Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Schizophrenie-Patienten, die Behandlung der exzessiven Tagschläfrigkeit beim Schlafapnoe-Syndrom und der Parkinson-Krankheit. sowie der Fotosensibilität bei genetischen (idiopathischen) Epilepsien.

Wirkmechanismus

Pitolisant vermittelt seine Wirkung als selektiver Histamin 3 (H3)-Rezeptorantagonist / inverser Agonist am Histamin-H₃-Rezeptor, der insbesondere präsynaptisch auf Nervenzellen des Zentralnervensystems zu finden ist. Die Affinität von Pitolisant zu diesem Rezeptor liegt im niedrigen nanomolaren Bereich.

Literatur

• Holger Stark: Neue Generationen von Antihistaminika. In: Pharmazeutische Zeitung. Nr. 32, 2011 (pharmazeutische-zeitung.de). 
• Jean-Charles Schwartz: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. In: Br. J. Pharmacol. 163. Jahrgang, Nr. 4, 2011, S. 713–721, PMID 21615387. 

Weblinks

• Öffentlicher Beurteilungsbericht (EPAR) der europäischen Arzneimittelagentur (EMA) zu: Pitolisant

Einzelnachweise

1. MSDS BF 2649 hydrochloride (PDF) Tocris; abgerufen am 27. Dezember 2019.
2. Study to Demonstrate Cognitive Enhancing Effects of BF2.649. Abgerufen am 11. Oktober 2012. 
3. BF2.649 in Patients With OSA, Still Complaining of EDS and Refusing to be Treated by CPAP. (HAROSA2). Abgerufen am 11. Oktober 2012. 
4. BF2.649 in Patients With OSA and Treated by CPAP But Still Complaining of EDS (HAROSA1). Abgerufen am 11. Oktober 2012. 
5. Efficacy and Safety of BF2.649 in Excessive Daytime Sleepiness (EDS) in Parkinson’s Disease (HARPS1). Abgerufen am 11. Oktober 2012. 
6. Efficacy and Safety of BF2.649 in Excessive Daytime Sleepiness (EDS) in Parkinson’s Disease (HARPS2). Abgerufen am 11. Oktober 2012. 
7. D Kasteleijn-Nolst Trenité, D Parain, P Genton et al.: Efficacy of the histamine 3 receptor (H3R) antagonist pitolisant (formerly known as tiprolisant; BF2.649) in epilepsy: Dose-dependent effects in the human photosensitivity model. In: Epilepsy Behav, 2013, 28, S. 66–70.
8. Jean-Charles Schwartz: The histamine H3 receptor: from discovery to clinical trials with pitolisant. In: Br. J. Pharmacol. 163. Jahrgang, Nr. 4, 2011, S. 713–721, PMID 21615387. 

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