Maprotilin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der tetrazyklischen Antidepressiva, der in der Psychiatrie zur Behandlung von Depressionen eingesetzt wird.
| Strukturformel | ||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||
| Freiname | Maprotilin | |||||||||||||
| Andere Namen | N-Methyl-9,10-ethanoanthracen-9(10H)-propanamin (IUPAC) | |||||||||||||
| Summenformel | C20H23N | |||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||
| ATC-Code | N06AA21 | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||
| Molare Masse | 277,41 g·mol−1 | |||||||||||||
| Schmelzpunkt |
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| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||
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| Toxikologische Daten | ||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Pharmakologische Eigenschaften Bearbeiten
Maprotilin zeigt eine starke Wiederaufnahmehemmung von Noradrenalin aus dem synaptischen Spalt, jedoch keine nennenswerte von Serotonin. Außerdem blockiert es
- stark Histamin-H1-
- mäßig Serotonin-5-HT2A-
- schwach α1-Adrenozeptoren
- und sehr schwach muskarinische M1-Acetylcholin-Rezeptoren.
Die kaum nachweisbare anticholinerge Wirkung bietet einen Vorteil gegenüber trizyklischen Antidepressiva, weil es dadurch zu weniger unerwünschten Wirkungen auf das vegetative Nervensystem kommt. Maprotilin wirkt zudem als FIASMA (funktioneller Hemmer der sauren Sphingomyelinase).
Die Halbwertszeit von Maprotilin beträgt 43 Stunden, die seines aktiven Metaboliten 40 Stunden.
Indikationen Bearbeiten
Maprotilin ist zugelassen zur Therapie von depressiven Erkrankungen.
Kontraindikationen Bearbeiten
Maprotilin darf nicht angewendet werden bei vorgeschädigtem Herzen (Erregungsleitungsstörungen), erhöhter Krampfneigung und bei Kindern und Jugendlichen. Nach vorhergehender MAO-Hemmer-Behandlung muss ein Sicherheitsintervall von mindestens 2 Wochen eingehalten werden.
Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit Bearbeiten
Es liegen unzureichende Erfahrungen mit einer Anwendung von Maprotilin am Menschen während der Schwangerschaft vor. Die Sicherheit der Anwendung während der Schwangerschaft ist nicht erwiesen. Vereinzelte Fälle, die auf einen möglichen Zusammenhang zwischen Maprotilin und unerwünschten Wirkungen auf den menschlichen Fetus hindeuten, sind berichtet worden. Die Anwendung von Maprotilin während der Schwangerschaft sollte vermieden werden, es sei denn, dass der Nutzen der Behandlung die Risiken für den Fetus eindeutig überwiegt. Da es bei Neugeborenen, deren Mütter bis zur Geburt Maprotilin einnehmen, möglicherweise zu Symptomen wie Dyspnoe, Lethargie, Reizbarkeit, Tachykardie, Hypotonie, Krämpfen, Zittern und Hypothermie während der ersten Stunden oder Tage kommen kann, sollte – sofern es der klinische Zustand erlaubt – erwogen werden, Maprotilin mindestens 7 Wochen vor dem errechneten Geburtstermin abzusetzen.
Nebenwirkungen Bearbeiten
Zu den häufigen unerwünschten Wirkungen von Maprotilin zählen
- Müdigkeit, Benommenheit und Schwindel
- anticholinerge Wirkungen
- Mundtrockenheit
- Akkommodationsstörungen, Hitzewallungen
- Verstopfung, Harnverhalt
- Unruhe, Erregung, Schlafstörungen und Alpträume
- Angst, Aggressivität
- Übelkeit und Erbrechen
- Kopfschmerzen
- Gewichtszunahme
- Libido- und Potenzstörungen.
Seltene, aber zum Teil gefährliche Nebenwirkungen von Maprotilin sind
- Blutdruckschwankungen, Erregungsleitungsstörungen des Herzens mit EKG-Veränderungen (etwa einer Verlängerung der QTc-Zeit)
- pharmakogenes Delir, Halluzinationen und Auslösung manischer oder psychotischer Zustände
- Synkopen, Krampfanfälle, Dyskinesien
- Alveolitis, Vaskulitis
- Arzneimittelexanthem der Haut sowie Photosensibilität
- SIADH, Galaktorrhoe, Gynäkomastie
- Störung der Blutbildung (Thrombopenie, Agranulozytose), Leberschädigung und Hepatitis.
Darreichungsformen, Dosierung Bearbeiten
Maprotilin ist als Tablette zur oralen Einnahme und als Injektionslösung verfügbar. Der Wirkstoff Maprotilin-Hydrochlorid ist in den Tabletten, während Maprotilin-Mesilat, das Salz der Methansulfonsäure, in den Injektionslösungen enthalten ist.
Um unangenehme Nebenwirkungen zu vermeiden, sollte das Aufdosieren einschleichend mit 3 × 25 mg begonnen werden und max. auf 150 mg (stationär: 225 mg) gesteigert werden. Das Absetzen der Therapie sollte über 4–6 Wochen ausschleichend geschehen.
Handelsnamen Bearbeiten
Ludiomil (D, A, CH), Maprolu (D) sowie als Generikum (D)
Siehe auch Bearbeiten
Weblinks Bearbeiten
- Arzneimittelkompendium der Schweiz: Maprotilin-Präparate
Einzelnachweise Bearbeiten
- ↑ Eintrag zu Maprotiline in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar)
- The Merck Index. An Encyclopaedia of Chemicals, Drugs and Biologicals. 14. Auflage, 2006, S. 993, ISBN 978-0-911910-00-1.
- ↑ Datenblatt Maprotiline hydrochloride bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 9. April 2011 (PDF).
- Harald Schmidt (Hrsg.), begründet von Claus-Jürgen Estler: Pharmakologie und Toxikologie. 6. Aufl. Schattauer, Stuttgart u. New York 2007. S. 241.
- Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P: Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase. In: PLoS ONE. 6. Jahrgang, Nr. 8, 2011, S. e23852, doi:10.1371/journal.pone.0023852.
- Volkhard Kurowski: Intoxikationen. In: Jörg Braun, Roland Preuss (Hrsg.): Klinikleitfaden Intensivmedizin. 9. Auflage. Elsevier, München 2016, ISBN 978-3-437-23763-8, S. 673–706, hier: S. 684 (Tetrazyklische Antidepressiva).
- Deutsche Fachinformation: Ludiomil; Stand: Mai 2006.
- Torsten Kratz, Albert Diefenbacher: Psychopharmakotherapie im Alter. Vermeidung von Arzneimittelinteraktionen und Polypharmazie. In: Deutsches Ärzteblatt. Band 116, Heft 29 f. (22. Juli) 2019, S. 508–517, S. 512.