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Cannabinoid Rezeptor 2 Der oder offiziell kurz CNR2 oder alternative abgekürzte Bezeichnung CB2 CX5 CB 2 vermittelt die

Cannabinoid-Rezeptor 2

Der Cannabinoid-Rezeptor 2 (oder offiziell kurz: CNR2, oder alternative abgekürzte Bezeichnung: CB2, CX5, CB-2) vermittelt die Wirkungen endogener Cannabinoide wie auch exogen zugeführter Cannabinoide wie z. B. Δ9-Tetrahydrocannabinol aus Cannabis sativa in Zellen des Immunsystems und Zellen, die am Knochenauf- (Osteoblasten) und -abbau (Osteoklasten) beteiligt sind, und ist damit ein Bestandteil des Endocannabinoid-Systems.

Cannabinoid-Rezeptor 2
Helix 6 des humanen CNR2

Vorhandene Strukturdaten: 2KI9

Eigenschaften des menschlichen Proteins
Masse/Länge Primärstruktur 360 Aminosäuren
Bezeichner
Gen-Namen CNR2 , CB2A, CB2B
Externe IDs
Vorkommen
Homologie-Familie Cannabinoid receptors

Genetik Bearbeiten

Der Cannabinoid-Rezeptor 2 wird von einem Gen auf Chromosom 1p36.11 codiert und gehört zur an das G-Protein-gekoppelten Rezeptorfamilie. Er wird in ein 360 Aminosäuren großes Protein transkribiert.

Funktionen Bearbeiten

CB2-Rezeptoren wurden im Zentralnervensystem verschiedener Tierarten nachgewiesen und die Tatsache, dass ihre Expression durch entzündliche Stimuli erhöht wird legt nahe, dass sie bei der Pathogenese und der endogenen Reaktion auf neuronale Verletzungen beteiligt sind.

Wirkung bei der Alzheimerschen Krankheit Bearbeiten

Eine CB2-Aktivierung könnte durch verschiedene Mechanismen positive Auswirkungen auf den Verlauf der Alzheimer-Krankheit haben, unter anderem durch die Verringerung lokaler, Mikroglia-vermittelten Entzündungen und einer erhöhten Beta-Amyloid-Entfernungsrate.

Wirkung bei HIV-assoziierter-Enzephalitis Bearbeiten

CB2-Rezeptoren können an der Entzündungsantwort auf eine virale Infektion des Gehirns beteiligt sein, indem sie die Produktion von Entzündungsmolekülen und den Eintritt von peripheren Zellen in das Zentralnervensystem modulieren.

Liganden Bearbeiten

CB1-Affinität (Ki) CB1-Wirkung CB2-Affinität (Ki) CB2-Wirkung Vorkommen / Herkunft Quelle
Anandamid 78 nM Vollagonist 370 nM Partialagonist endogen, vierfach ungesättigten Fettsäure
2-Arachidonylglycerol (2-AG) 58,3 oder 470 nM Vollagonist 145 nM Vollagonist endogen
2-Arachidonylglycerylether (2-AGE, Noladinäther) 21 nM Vollagonist 480 nM Vollagonist endogen –
HU-210 0,41 nM Vollagonist – – exogen, synthetisch
AM-1221 52,3 nM Agonist 0,28 nM Agonist exogen, synthetisch
AM-1235 1,5 nM Agonist 20,4 nM Agonist exogen, synthetisch
AM-2232 0,28 nM Agonist 1,48 nM Agonist exogen, synthetisch
AM-2201 1,0 nM Vollagonist – – exogen, synthetisch
JWH-007 9,0 nM Agonist 2,94 nM Agonist exogen, synthetisch
JWH-015 383 nM Agonist 13,8 nM Agonist exogen, synthetisch
JWH-018 9,0 ± 5,0 nM Vollagonist 2,94 ± 2,65 nM Vollagonist exogen, synthetisch
JWH-019 – Agonist – – exogen, synthetisch –
JWH-073 8,9 nM Partialagonist – – exogen, synthetisch
JWH-122 0,69 nM Vollagonist – – exogen, synthetisch
CP-47,497 2,1 nM Agonist – – exogen, synthetisch
CP-55,940 2,6 nM Agonist – – exogen, synthetisch
Δ9-Tetrahydrocannabinol 10 nM Partialagonist 24 nM Partialagonist exogen, Hanfpflanze (Cannabis)
Cannabidiol – Agonist/Antagonist – – exogen, Hanfpflanze
Yangonin 720 nM Agonist – – exogen, Kavapflanze (Piper methysticum)
(−)-Epigallocatechin-3-O-gallat (EGCG) 33,6 μM Agonist >50 μM ? exogen, Teepflanze (Camellia sinensis)
(−)-Epigallocatechin (EGC) 35,7 μM Agonist – – exogen, Teepflanze
(−)-Epicatechin-3-O-gallat (ECG) 47,3 μM Agonist – – exogen, Teepflanze
Rimonabant – Antagonist – – exogen, synthetisch
Ibipinabant (SLV319, BMS-646,256) – Antagonist – –
Otenabant (CP-945,598) – Antagonist – –
Pregnenolon – Antagonist – – endogen, Prohormon von Progesteron
Δ8-Tetrahydrocannabivarin – Antagonist – –
Cannabigerol – Antagonist – –
Virodhamin – Antagonist – –
UR-144 150 nM Vollagonist 1,8 nM Vollagonist exogen, synthetisch
N-Arachidonoyldopamin (NADA) 250 nM Agonist 12 µM ? endogen

Siehe auch Bearbeiten

Weblinks Bearbeiten

Einzelnachweise Bearbeiten

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Der Cannabinoid Rezeptor 2 oder offiziell kurz CNR2 oder alternative abgekurzte Bezeichnung CB2 CX5 CB 2 vermittelt die Wirkungen endogener Cannabinoide wie auch exogen zugefuhrter Cannabinoide wie z B D9 Tetrahydrocannabinol aus Cannabis sativa in Zellen des Immunsystems und Zellen die am Knochenauf Osteoblasten und abbau Osteoklasten beteiligt sind und ist damit ein Bestandteil des Endocannabinoid Systems Cannabinoid Rezeptor 2Helix 6 des humanen CNR2Vorhandene Strukturdaten 2KI9Eigenschaften des menschlichen ProteinsMasse Lange Primarstruktur 360 AminosaurenBezeichnerGen Namen CNR2 CB2A CB2BExterne IDs OMIM 605051 UniProt P34972 MGI 104650VorkommenHomologie Familie Cannabinoid receptors Inhaltsverzeichnis 1 Genetik 2 Funktionen 2 1 Wirkung bei der Alzheimerschen Krankheit 2 2 Wirkung bei HIV assoziierter Enzephalitis 3 Liganden 4 Siehe auch 5 Weblinks 6 EinzelnachweiseGenetik BearbeitenDer Cannabinoid Rezeptor 2 wird von einem Gen auf Chromosom 1p36 11 codiert und gehort zur an das G Protein gekoppelten Rezeptorfamilie 1 Er wird in ein 360 Aminosauren grosses Protein transkribiert Funktionen BearbeitenCB2 Rezeptoren wurden im Zentralnervensystem verschiedener Tierarten nachgewiesen und die Tatsache dass ihre Expression durch entzundliche Stimuli erhoht wird legt nahe dass sie bei der Pathogenese und der endogenen Reaktion auf neuronale Verletzungen beteiligt sind 2 Wirkung bei der Alzheimerschen Krankheit Bearbeiten Eine CB2 Aktivierung konnte durch verschiedene Mechanismen positive Auswirkungen auf den Verlauf der Alzheimer Krankheit haben unter anderem durch die Verringerung lokaler Mikroglia vermittelten Entzundungen und einer erhohten Beta Amyloid Entfernungsrate 2 Wirkung bei HIV assoziierter Enzephalitis Bearbeiten CB2 Rezeptoren konnen an der Entzundungsantwort auf eine virale Infektion des Gehirns beteiligt sein indem sie die Produktion von Entzundungsmolekulen und den Eintritt von peripheren Zellen in das Zentralnervensystem modulieren 2 Liganden BearbeitenCB1 Affinitat Ki CB1 Wirkung CB2 Affinitat Ki CB2 Wirkung Vorkommen Herkunft QuelleAnandamid 78 nM Vollagonist 370 nM Partialagonist endogen vierfach ungesattigten Fettsaure 3 2 Arachidonylglycerol 2 AG 58 3 oder 470 nM Vollagonist 145 nM Vollagonist endogen 4 5 2 Arachidonylglycerylether 2 AGE Noladinather 21 nM Vollagonist 480 nM Vollagonist endogen HU 210 0 41 nM Vollagonist exogen synthetisch 3 6 AM 1221 52 3 nM Agonist 0 28 nM Agonist exogen synthetisch 7 AM 1235 1 5 nM Agonist 20 4 nM Agonist exogen synthetisch 8 AM 2232 0 28 nM Agonist 1 48 nM Agonist exogen synthetisch 8 AM 2201 1 0 nM Vollagonist exogen synthetisch 7 JWH 007 9 0 nM Agonist 2 94 nM Agonist exogen synthetisch 9 JWH 015 383 nM Agonist 13 8 nM Agonist exogen synthetisch 9 JWH 018 9 0 5 0 nM Vollagonist 2 94 2 65 nM Vollagonist exogen synthetisch 10 JWH 019 Agonist exogen synthetisch JWH 073 8 9 nM Partialagonist exogen synthetisch 4 JWH 122 0 69 nM Vollagonist exogen synthetisch 11 CP 47 497 2 1 nM Agonist exogen synthetisch 12 13 14 CP 55 940 2 6 nM Agonist exogen synthetisch 3 D9 Tetrahydrocannabinol 10 nM Partialagonist 24 nM Partialagonist exogen Hanfpflanze Cannabis 15 Cannabidiol Agonist Antagonist exogen Hanfpflanze 16 Yangonin 720 nM Agonist exogen Kavapflanze Piper methysticum 17 Epigallocatechin 3 O gallat EGCG 33 6 mM Agonist gt 50 mM exogen Teepflanze Camellia sinensis 18 Epigallocatechin EGC 35 7 mM Agonist exogen Teepflanze 18 Epicatechin 3 O gallat ECG 47 3 mM Agonist exogen Teepflanze 18 Rimonabant Antagonist exogen synthetischIbipinabant SLV319 BMS 646 256 Antagonist 19 Otenabant CP 945 598 Antagonist 20 Pregnenolon Antagonist endogen Prohormon von ProgesteronD8 Tetrahydrocannabivarin Antagonist 21 Cannabigerol Antagonist 22 Virodhamin Antagonist 23 UR 144 150 nM Vollagonist 1 8 nM Vollagonist exogen synthetisch 24 N Arachidonoyldopamin NADA 250 nM Agonist 12 µM endogen 5 Siehe auch BearbeitenCannabinoid Rezeptor 1Weblinks BearbeitenCNR2 auf GeneEinzelnachweise Bearbeiten CNR2 Free Dictionary 2012 abgerufen am 12 Dezember 2015 a b c C Benito R M Tolon M R Pazos E Nunez A I Castillo J Romero Cannabinoid CB2 receptors in human brain inflammation In British journal of pharmacology Band 153 Nummer 2 Januar 2008 S 277 285 doi 10 1038 sj bjp 0707505 PMID 17934510 PMC 2219537 freier Volltext Review a b c C C Felder K E Joyce E M Briley et al Comparison of the pharmacology and signal transduction of the human cannabinoid CB1 and CB2 receptors In Mol Pharmacol 48 Jahrgang Nr 3 September 1995 S 443 50 PMID 7565624 a b C S Breivogel G Griffin V Di Marzo B R Martin Evidence for a new G protein coupled cannabinoid receptor in mouse brain In Molecular pharmacology Band 60 Nummer 1 Juli 2001 ISSN 0026 895X S 155 163 PMID 11408610 a b R G Pertwee et al International Union of Basic and Clinical Pharmacology LXXIX Cannabinoid receptors and their ligands beyond CB1 and CB2 In Pharmacological Reviews 62 Jahrgang Nr 4 Dezember 2010 S 588 631 doi 10 1124 pr 110 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