Naloxon ist ein Opioid-Antagonist und gehört mit Naltrexon zu den reinen Opioidantagonisten, die als kompetitive Antagonisten an allen Opioidrezeptoren wirken. Damit heben sie die Wirkungen, die durch Opiate und Opioide verursacht werden, teilweise oder ganz auf. Naloxon wird in der Humanmedizin als Arzneistoff verwendet. Naloxon wird als Opioid-Antidot seit 1983 in der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation geführt.
| Strukturformel | ||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||
| Freiname | Naloxon | |||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C19H21NO4 | |||||||||||||
| Kurzbeschreibung | weißlicher Feststoff | |||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||
| ATC-Code | V03AB15 | |||||||||||||
| Wirkstoffklasse | ||||||||||||||
| Wirkmechanismus | ||||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||
| Molare Masse | 327,37 g·mol−1 | |||||||||||||
| Schmelzpunkt |
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| pKS-Wert |
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| Löslichkeit | Wasser: 1,4 g·l−1 (25 °C) | |||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||
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| Toxikologische Daten | ||||||||||||||
| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Naloxon hat eine Wirkdauer von etwa 30 Minuten und wirkt damit kürzer als die meisten Opiate und Opioide. Um einem Rebound-Effekt vorzubeugen, muss es gegebenenfalls repetitiv bzw. zur intravenösen Gabe zusätzlich intramuskulär verabreicht werden.
Der Name Naloxon leitet sich von N-Allyl und Oxymorphon ab.
Anwendung Bearbeiten
Monotherapie Bearbeiten
Naloxon wird in der Notfallmedizin als Antidot bei Opiatüberdosierung durch entsprechende Drogen bzw. Medikamente, wie Heroin und Methadon, verwendet. Im Zusammenhang mit Atemdepression bzw. bei Atemstillstand angewandt, wirkt Naloxon (bei intravenöser Gabe) innerhalb von Sekunden. Seit 2017 ist Naloxon auch als Nasenspray zugelassen. In der Anästhesie kann es auch bei relativer Opiatüberdosierung zur Beschleunigung der Aufwachphase und Aufhebung einer Atemdepression sowie in der Regionalanästhesie zur Beseitigung eines Opiatpruritus eingesetzt werden.
Im April 2021 wurde von der Food and Drug Administration (FDA) ein höher dosiertes Naloxonhydrochlorid-Nasenspray (Kloxxado von Hikma Pharmaceuticals) zur Behandlung von Opioid-Überdosierungen durch Fentanyl und seine Analoga zugelassen.
Kombinationstherapie Bearbeiten
Da Naloxon bei Opiatabhängigen ein Entzugssyndrom auslöst, wird es in geringer Dosis zur Diagnostik einer solchen Abhängigkeit eingesetzt. Außerdem wird es mit manchen zentral wirksamen Analgetika (Tilidin, Buprenorphin) fix kombiniert, unter anderem um eine missbräuchliche Verwendung zu verhindern.
- Kombination mit Tilidin
- Kombination mit Oxycodon
- Kombination mit Buprenorphin
Geschichte Bearbeiten
Naloxon wurde 1961 in New York patentiert. In den USA ist es seit 1971 zur Behandlung von Opiatüberdosen zugelassen. In den 1990er-Jahren nahm der Opiatmissbrauch in den USA zu und wurde schließlich als „Opioidkrise“ wahrgenommen, weshalb auch der Einsatz von Naloxonpräparaten dort ausgeweitet wurde. Das Patent ist mittlerweile ausgelaufen, und somit ist Naloxon als Generikum von diversen Herstellern verfügbar.
Handelsnamen Bearbeiten
- Monopräparate: Nexodal (A), Narcanti (D), Narcan bzw. Naloxon OrPha (CH), Nyxoid (D)
- Kombinationspräparate: Andolor (D), Celldolor (D), Suboxone (D, A), Targin (D), Tilidin (D), Valoron N (D)
Unter dem Handelsnamen Evzio werden in den USA fertige Naloxoninjektionen angeboten, deren Einsatz auch ohne medizinische Aufsicht möglich sein soll. Im Zuge der Drogenkrise in den USA geriet die Firma Kaleo Pharma 2016/2017 in die Kritik, weil sie die Preise für ein Zweierpack des Präparats von 690 US-Dollar im Jahr 2014 auf 4.500 US-Dollar im Januar 2017 erhöht hatte. Nach Auslaufen des Patentschutzes wurde Naloxon 2023 für etwa 50 US-Dollar für ein Zweierpack gehandelt.
Weblinks Bearbeiten
- Irene Habich: Lebensretter im Notfall: Modellprojekt zu „Take-Home“ - Naloxon. In: deutsche-apotheker-zeitung.de. 14. September 2022, abgerufen am 9. Juni 2023.
- Julia Borsch: Naloxon bald in US-Supermärkten? In: deutsche-apotheker-zeitung.de. 22. Februar 2023, abgerufen am 9. Juni 2023.
- Horst Gross: Naloxon und Drogenabhängige - Ein Nasenspray könnte Leben retten – könnte. In: deutschlandfunkkultur.de. 26. Januar 2023, abgerufen am 9. Juni 2023.
Einzelnachweise Bearbeiten
- ↑ Eintrag zu Naloxon. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 10. Dezember 2014.
- ↑ M. Carmichael, F. F. Cantwell: Measurement of self-association and ion-pair dissociation constants by solvent extraction using a membrane phase separator. In: Canadian Journal of Chemistry. 60, 1982, S. 1286–1290, doi:10.1139/v82-189.
- Eintrag zu Naloxone in der ChemIDplus-Datenbank der United States National Library of Medicine (NLM) (Seite nicht mehr abrufbar)
- ↑ Datenblatt Naloxone hydrochloride dihydrate bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 20. Oktober 2016 (PDF).
- Dpa / Daz.online: Nasales Naloxon als Take-Home für Laien. In: deutsche-apotheker-zeitung.de. 24. Juni 2018, abgerufen am 25. September 2021.
- FDA Approves Higher Dosage of Naloxone Nasal Spray to Treat Opioid Overdose. Pressemitteilung der FDA, vom 30. April 2021
- Naloxon: FDA genehmigt Hochdosis-Nasenspray. In: apotheke-adhoc.de. 4. Mai 2021, abgerufen am 9. Juni 2023.
- Der Tagesspiegel: Ohne Schmerz und Verstand. Berliner Verbrechen (22. Dezember 2007).
- (Memento vom 28. August 2011 im Internet Archive). In: medknowledge.de abgerufen am 10. Juli 2020
- The History of Naloxone - Cordant Solutions. In: cordantsolutions.com. Abgerufen am 7. April 2018.
- Shefali Luthra: The $4,500 injection to stop heroin overdoses. In: Washington Post, 27. Januar 2017
- AP: The $4,500 injection to stop heroin overdoses. In: The Guardian, 29. März 2023