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HIV Protease Die PR HIV Prot ist ein Enzym aus der Gruppe der Aspartatproteasen Ihre genetische Information ist in dem R

HIV-Protease

Die HIV-Protease (PR, HIV-Prot) ist ein Enzym aus der Gruppe der Aspartatproteasen. Ihre genetische Information ist in dem RNA-Genom des HI-Virus enthalten. Sie ist für die Vermehrung des Virus notwendig.

HIV-Protease

Vorhandene Strukturdaten: s. UniProt-Eintrag

Masse/Länge Primärstruktur 99 Aminosäuren
Bezeichner
Externe IDs
Enzymklassifikation
EC, Kategorie 3.4.23.16, Aspartylproteasen
MEROPS A02.001
Substrat Gag; Gag-Pol

Aufgabe Bearbeiten

Die Aufgabe der HIV-Protease besteht darin, neu synthetisierte Virusproteine an bestimmten Stellen der Polypeptidkette hydrolytisch zu spalten (limitierte Proteolyse). Dadurch werden die Virusproteine in ihre funktionelle Form überführt, man spricht von Reifung der Proteine. Ohne die HIV-Protease ist eine Neubildung infektiöser Viren nicht möglich. Daher führt eine Inaktivierung der HIV-Protease – beispielsweise durch Mutation des Gens oder einen Inhibitor – zur Unterbrechung des Lebenszyklus des HI-Virus, das sich nicht mehr vermehren und weitere Zellen infizieren kann.

Inhibitoren Bearbeiten

Als mögliches Substrat reicht bereits ein Heptapeptid, das bevorzugt zwischen Phenylalanin und Prolin gespalten wird. Diole als mögliche Inhibitoren können den tetraedrischen Carboxylhydratzwischenzustand bei der Hydrolyse nachahmen. Aus dem Heptapeptid, den alkoholischen Hydroxygruppen und einer Steigerung des hydrophoben Charakters der Nebenketten der endständigen Aminosäuren wurde der Wirkstoff Saquinavir, welcher bereits zur HIV-Behandlung verwendet wird, entwickelt.

Aufgrund der schnellen Resistenzentwicklung des HI-Virus werden Medikamente meist als Kombination in Form einer antiretroviralen Therapie eingesetzt. Andere Angriffspunkte für die medikamentöse Therapie einer HIV-Infektion sind u. a. das Enzym Reverse Transkriptase, Unterbindung der Anlagerung des Virus an die Zellmembran und die Fusion mit dieser sowie der Zusammenbau neuer Viren in der infizierten Zelle.

Forschung Bearbeiten

Da der Lebenszyklus ohne die HIV-Protease unterbrochen wird ist die HIV-Protease, als möglicher Ansatzpunkt für Medikamente gegen HIV, von großem wissenschaftlichen Interesse.

Unter anderem versucht auch das Grid-Computing-Projekt FightAIDS@Home ein Medikament zu finden, welches die HIV-Protease hemmt.

Einzelnachweise Bearbeiten

  1. (Memento des Originals vom 8. Oktober 2019 im Internet Archive)  Info: Der Archivlink wurde automatisch eingesetzt und noch nicht geprüft. Bitte prüfe Original- und Archivlink gemäß Anleitung und entferne dann diesen Hinweis.@1@2Vorlage:Webachiv/IABot/fightaidsathome.scripps.edu auf: fightaidsathome.scripps.edu
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Veröffentlichungsdatum:
Die HIV Protease PR HIV Prot ist ein Enzym aus der Gruppe der Aspartatproteasen Ihre genetische Information ist in dem RNA Genom des HI Virus enthalten Sie ist fur die Vermehrung des Virus notwendig HIV ProteaseVorhandene Strukturdaten s UniProt EintragMasse Lange Primarstruktur 99 AminosaurenBezeichnerExterne IDs UniProt P03366 CAS Nummer 144114 21 6EnzymklassifikationEC Kategorie 3 4 23 16 AspartylproteasenMEROPS A02 001Substrat Gag Gag Pol Inhaltsverzeichnis 1 Aufgabe 2 Inhibitoren 3 Forschung 4 EinzelnachweiseAufgabe BearbeitenDie Aufgabe der HIV Protease besteht darin neu synthetisierte Virusproteine an bestimmten Stellen der Polypeptidkette hydrolytisch zu spalten limitierte Proteolyse Dadurch werden die Virusproteine in ihre funktionelle Form uberfuhrt man spricht von Reifung der Proteine Ohne die HIV Protease ist eine Neubildung infektioser Viren nicht moglich Daher fuhrt eine Inaktivierung der HIV Protease beispielsweise durch Mutation des Gens oder einen Inhibitor zur Unterbrechung des Lebenszyklus des HI Virus das sich nicht mehr vermehren und weitere Zellen infizieren kann Inhibitoren Bearbeiten Hauptartikel HIV Proteaseinhibitor Als mogliches Substrat reicht bereits ein Heptapeptid das bevorzugt zwischen Phenylalanin und Prolin gespalten wird Diole als mogliche Inhibitoren konnen den tetraedrischen Carboxylhydratzwischenzustand bei der Hydrolyse nachahmen Aus dem Heptapeptid den alkoholischen Hydroxygruppen und einer Steigerung des hydrophoben Charakters der Nebenketten der endstandigen Aminosauren wurde der Wirkstoff Saquinavir welcher bereits zur HIV Behandlung verwendet wird entwickelt Aufgrund der schnellen Resistenzentwicklung des HI Virus werden Medikamente meist als Kombination in Form einer antiretroviralen Therapie eingesetzt Andere Angriffspunkte fur die medikamentose Therapie einer HIV Infektion sind u a das Enzym Reverse Transkriptase Unterbindung der Anlagerung des Virus an die Zellmembran und die Fusion mit dieser sowie der Zusammenbau neuer Viren in der infizierten Zelle Forschung BearbeitenDa der Lebenszyklus ohne die HIV Protease unterbrochen wird ist die HIV Protease als moglicher Ansatzpunkt fur Medikamente gegen HIV von grossem wissenschaftlichen Interesse Unter anderem versucht auch das Grid Computing Projekt FightAIDS Home ein Medikament zu finden welches die HIV Protease hemmt 1 Einzelnachweise Bearbeiten Fight AIDS at Home Memento des Originals vom 8 Oktober 2019 im Internet Archive nbsp Info Der Archivlink wurde automatisch eingesetzt und noch nicht gepruft Bitte prufe Original und Archivlink gemass Anleitung und entferne dann diesen Hinweis 1 2 Vorlage Webachiv IABot fightaidsathome scripps edu auf fightaidsathome scripps edu Abgerufen von https de wikipedia org w index php title HIV Protease amp oldid 234777673