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Pemolin ist ein Arzneistoff mit stimulierender Wirkung Die Substanz gehört zu den Oxazolidinonen und besitzt ähnliche Ei

Pemolin

Pemolin ist ein Arzneistoff mit stimulierender Wirkung. Die Substanz gehört zu den Oxazolidinonen und besitzt ähnliche Eigenschaften wie Methylphenidat.

Strukturformel
(R)-Pemolin (oben) und (S)-Pemolin (unten)
Allgemeines
Freiname Pemolin
Andere Namen

(RS)-2-Amino-5-phenyl-1,3-oxazol-4-on (IUPAC)

Summenformel C9H8N2O2
Externe Identifikatoren/Datenbanken
Arzneistoffangaben
ATC-Code

N06BA05

Wirkstoffklasse

Stimulans

Eigenschaften
Molare Masse 176,17 g·mol−1
Aggregatzustand

fest

Schmelzpunkt

256–257 °C

Löslichkeit

praktisch unlöslich in Wasser, löslich in heißem Ethanol

Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung

Achtung

H- und P-Sätze H: 302​‐​312​‐​332
P: ?
Toxikologische Daten

436 mg·kg−1 (LD50, Ratte, oral)

Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Pemolin war in Deutschland über 50 Jahre auf dem Markt. Anfänglich eingesetzt zur Behandlung von Leistungs- und Antriebsschwäche, z. B. in den Wechseljahren, bei Depression, epileptischen Anfällen und anderen Erkrankungen des Nervensystems, war Pemolin zuletzt nur noch als Reservemittel zur Behandlung von ADHS zugelassen.

Nachdem das Risiko der Hepatotoxizität bekannt wurde, zog die englische Behörde die Zulassung bereits 1997 zurück. Die FDA schränkte zunächst die Indikation ein und das BfArM bewertete das Risikoprofil neu. Nach mehrfachem Auftreten von akutem Leberversagen nahmen die Hersteller die Substanz auf Druck der Behörden (FDA Alert) vom Markt. Der Hersteller Abbott Laboratories (Cylert) stellte die Produktion 2005 ein. Schließlich nahm Lilly das letzte Produkt (Tradon) 2006 vom deutschen Markt. Fertigarzneimittel sind weltweit nicht mehr im Handel.

Pemolin ist betäubungsmittelrechtlich geregelt.

Pharmakologie Bearbeiten

Die Dosierung beträgt 20 bis max. 100 mg. Die Halbwertszeit beträgt ca. 8 bis 12 Stunden.

Wirkung Bearbeiten

Die Wirkung des Medikaments entsteht über eine selektive Hemmung der präsynaptischen Dopamin- und Noradrenalin-Transporter. Durch die Verhinderung der Wiederaufnahme erhöht sich die Konzentration dieser Neurotransmitter. Der genaue Wirkmechanismus ist allerdings nicht bekannt. Die therapeutische Wirkung setzt erst nach einer Latenzzeit von vier bis sechs Wochen nach der ersten Einnahme ein.

Im Vergleich mit anderen Stimulanzien ist das Rebound-Phänomen fehlend oder nur schwach ausgeprägt. Die Halbwertszeit ist deutlich länger als z. B. die von Methylphenidat.

Nebenwirkungen Bearbeiten

Als typische häufige Nebenwirkungen sind Schlaflosigkeit, Schlafstörungen, Appetitlosigkeit und Gewichtsverlust bekannt. Internetquellen nennen zusätzlich Benommenheit, Schwindel und Kopfschmerzen. Unter der Anwendung von Pemolin wurden erhöhte Leberenzymwerte und das Auftreten hepatotoxischer Reaktionen beobachtet, was die Arzneimittelkommission der Deutschen Ärzteschaft bewog, eine Verordnungseinschränkung herauszugeben: Pemolin durfte nur verordnet werden, wenn andere Behandlungsmaßnahmen (Therapie mit anderen Psychostimulantien wie Methylphenidat oder Amphetamin) erfolglos oder allein nicht ausreichend waren und unter besonderer Kontrolle der Leberfunktion. Seit der Zulassung von Pemolin durch die FDA 1975 wurden 21 Fälle von Leberversagen gemeldet, von denen 13 mit Lebertransplantation oder Tod endeten. Nach Einschätzung der FDA ist das bis zu 25 mal häufiger, als es ohne das Arzneimittel zu erwarten wäre. Daher gab die FDA zuerst eine Warnung heraus und zog 2005 die US-Marktzulassung zurück.

Rechtslage Bearbeiten

In Deutschland fällt Pemolin unter das Betäubungsmittelgesetz. Davon ausgenommen ist die Tablettenform mit einer Dosis von bis zu 20 mg pro Stück, für die kein BTM-Rezept nötig ist. In den USA führt die FDA Pemolin als Schedule-IV-Medikament nach dem Controlled Substances Act.

Handelsnamen Bearbeiten

Cylert (USA, a. H.), Abbott Laboratories; Tradon (D, a. H.), Lilly; Stimul (CH, a. H.)

Weblinks Bearbeiten

Einzelnachweise Bearbeiten

  1. ↑ Eintrag zu Pemolin. In: Römpp Online. Georg Thieme Verlag, abgerufen am 1. Oktober 2014.
  2. Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von Pemoline im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Juli 2020.
  3. Tödliche Leberschäden durch Psychostimulans Pemolin (Tradon®) | Guten Pillen, schlechte Pillen. Abgerufen am 10. Juli 2020.
  4. ABDA-Datenbank (Stand: 6. Dezember 2009).
  5. Tradon | ADHS-Medikamente. Abgerufen am 10. Juli 2020.
  6. Arzneimittelkommission der deutschen Ärzteschaft: Verordnungseinschränkungen für Pemolin (Tradon®) wegen des Risikos von Leberschädigungen, Deutsches Ärzteblatt 97, Heft 6, 11. Februar 2000.
  7. Cylert (Pemoline): Uses, Dosage, Side Effects, Interactions, Warning. Abgerufen am 10. Juli 2020 (englisch).
wikipedia, wiki, deutsches, deutschland, buch, bücher, bibliothek artikel lesen, herunterladen kostenlos kostenloser herunterladen, MP3, Video, MP4, 3GP, JPG, JPEG, GIF, PNG, Bild, Musik, Lied, Film, Buch, Spiel, Spiele
Veröffentlichungsdatum:
Pemolin ist ein Arzneistoff mit stimulierender Wirkung Die Substanz gehort zu den Oxazolidinonen und besitzt ahnliche Eigenschaften wie Methylphenidat Strukturformel R Pemolin oben und S Pemolin unten AllgemeinesFreiname PemolinAndere Namen RS 2 Amino 5 phenyl 1 3 oxazol 4 on IUPAC Summenformel C9H8N2O2Externe Identifikatoren DatenbankenCAS Nummer 2152 34 3EG Nummer 218 438 8ECHA InfoCard 100 016 763PubChem 4723ChemSpider 4561DrugBank DB01230Wikidata Q419008ArzneistoffangabenATC Code N06BA05Wirkstoffklasse StimulansEigenschaftenMolare Masse 176 17 g mol 1Aggregatzustand festSchmelzpunkt 256 257 C 1 Loslichkeit praktisch unloslich in Wasser loslich in heissem Ethanol 1 SicherheitshinweiseBitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht fur Arzneimittel Medizinprodukte Kosmetika Lebensmittel und Futtermittel beachtenGHS Gefahrstoffkennzeichnung 2 AchtungH und P Satze H 302 312 332P Toxikologische Daten 436 mg kg 1 LD50 Ratte oral 1 Soweit moglich und gebrauchlich werden SI Einheiten verwendet Wenn nicht anders vermerkt gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen Pemolin war in Deutschland uber 50 Jahre auf dem Markt 3 Anfanglich eingesetzt zur Behandlung von Leistungs und Antriebsschwache z B in den Wechseljahren bei Depression epileptischen Anfallen und anderen Erkrankungen des Nervensystems war Pemolin zuletzt nur noch als Reservemittel zur Behandlung von ADHS zugelassen Nachdem das Risiko der Hepatotoxizitat bekannt wurde zog die englische Behorde die Zulassung bereits 1997 zuruck Die FDA schrankte zunachst die Indikation ein und das BfArM bewertete das Risikoprofil neu Nach mehrfachem Auftreten von akutem Leberversagen nahmen die Hersteller die Substanz auf Druck der Behorden FDA Alert vom Markt Der Hersteller Abbott Laboratories Cylert stellte die Produktion 2005 ein Schliesslich nahm Lilly das letzte Produkt Tradon 2006 vom deutschen Markt Fertigarzneimittel sind weltweit nicht mehr im Handel 4 Pemolin ist betaubungsmittelrechtlich geregelt Inhaltsverzeichnis 1 Pharmakologie 1 1 Wirkung 1 2 Nebenwirkungen 2 Rechtslage 3 Handelsnamen 4 Weblinks 5 EinzelnachweisePharmakologie BearbeitenDie Dosierung betragt 20 bis max 100 mg Die Halbwertszeit betragt ca 8 bis 12 Stunden Wirkung Bearbeiten Die Wirkung des Medikaments entsteht uber eine selektive Hemmung der prasynaptischen Dopamin und Noradrenalin Transporter Durch die Verhinderung der Wiederaufnahme erhoht sich die Konzentration dieser Neurotransmitter Der genaue Wirkmechanismus ist allerdings nicht bekannt Die therapeutische Wirkung setzt erst nach einer Latenzzeit von vier bis sechs Wochen nach der ersten Einnahme ein Im Vergleich mit anderen Stimulanzien ist das Rebound Phanomen fehlend oder nur schwach ausgepragt Die Halbwertszeit ist deutlich langer als z B die von Methylphenidat Nebenwirkungen Bearbeiten Als typische haufige Nebenwirkungen sind Schlaflosigkeit Schlafstorungen Appetitlosigkeit und Gewichtsverlust bekannt Internetquellen nennen zusatzlich Benommenheit Schwindel und Kopfschmerzen 5 Unter der Anwendung von Pemolin wurden erhohte Leberenzymwerte und das Auftreten hepatotoxischer Reaktionen beobachtet was die Arzneimittelkommission der Deutschen Arzteschaft bewog eine Verordnungseinschrankung herauszugeben Pemolin durfte nur verordnet werden wenn andere Behandlungsmassnahmen Therapie mit anderen Psychostimulantien wie Methylphenidat oder Amphetamin erfolglos oder allein nicht ausreichend waren und unter besonderer Kontrolle der Leberfunktion 6 Seit der Zulassung von Pemolin durch die FDA 1975 wurden 21 Falle von Leberversagen gemeldet von denen 13 mit Lebertransplantation oder Tod endeten 7 Nach Einschatzung der FDA ist das bis zu 25 mal haufiger als es ohne das Arzneimittel zu erwarten ware Daher gab die FDA zuerst eine Warnung heraus und zog 2005 die US Marktzulassung zuruck Rechtslage BearbeitenIn Deutschland fallt Pemolin unter das Betaubungsmittelgesetz Davon ausgenommen ist die Tablettenform mit einer Dosis von bis zu 20 mg pro Stuck fur die kein BTM Rezept notig ist In den USA fuhrt die FDA Pemolin als Schedule IV Medikament nach dem Controlled Substances Act Handelsnamen BearbeitenCylert USA a H Abbott Laboratories Tradon D a H Lilly Stimul CH a H Weblinks Bearbeitenpsychotropicon info Information zu Cylert psychotropicon info Information zu Pemolin drugs com Amerikanische Sicherheitshinweise drugs com Amerikanische Produktinformation zu CylertEinzelnachweise Bearbeiten a b c Eintrag zu Pemolin In Rompp Online Georg Thieme Verlag abgerufen am 1 Oktober 2014 Vorlage CL Inventory nicht harmonisiert Fur diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von Pemoline im Classification and Labelling Inventory der Europaischen Chemikalienagentur ECHA abgerufen am 10 Juli 2020 Todliche Leberschaden durch Psychostimulans Pemolin Tradon Guten Pillen schlechte Pillen Abgerufen am 10 Juli 2020 ABDA Datenbank Stand 6 Dezember 2009 Tradon ADHS Medikamente Abgerufen am 10 Juli 2020 Arzneimittelkommission der deutschen Arzteschaft Verordnungseinschrankungen fur Pemolin Tradon wegen des Risikos von Leberschadigungen Deutsches Arzteblatt 97 Heft 6 11 Februar 2000 Cylert Pemoline Uses Dosage Side Effects Interactions Warning Abgerufen am 10 Juli 2020 englisch Dieser Artikel behandelt ein Gesundheitsthema Er dient nicht der Selbstdiagnose und ersetzt nicht eine Diagnose durch einen Arzt Bitte hierzu den Hinweis zu Gesundheitsthemen beachten Abgerufen von https de wikipedia org w index php title Pemolin amp oldid 238090005