Thrombozytenaggregationshemmer

Thrombozytenaggregationshemmer (TAH), auch Thrombozytenfunktionshemmer (TFH) oder Plättchenaggregationshemmer, sind Medikamente, welche die Verklumpung von Blutplättchen (Thrombozytenaggregation) hemmen. Sie werden in der Medizin eingesetzt, um die Entstehung von Blutgerinnseln (Thromben) in Blutgefäßen zu verhindern. So werden sie beispielsweise bei der Vorbeugung und Behandlung von Schlaganfällen, Herzinfarkten und anderen Durchblutungsstörungen verordnet. Umgangssprachlich werden Thrombozytenaggregationshemmer oft (ebenso wie die Antikoagulanzien) irreführend als Blutverdünner bezeichnet.

Übersicht

In der Therapie verwendete Thrombozytenaggregationshemmer sind:

Arzneistoff	ATC-Code	Applikationsroute	Angenommene mittlere Tagesdosis
Picotamid	B01AC03
Clopidogrel	B01AC04	Oral	75 mg
Ticlopidin	B01AC05	Oral	0,5 g
Acetylsalicylsäure (ASS)	B01AC06	Oral	1 Tablette
Dipyridamol (vielfach in Kombination mit Acetylsalicylsäure)	B01AC07	Oral Parenteral	0,4 g 0,2 g
Epoprostenol	B01AC09	Parenteral
Iloprost	B01AC11	Parenteral Inhalativ	0,05 mg 0,15 mg
Abciximab	B01AC13	Parenteral	25 mg
Eptifibatid	B01AC16	Parenteral	0,2 g
Tirofiban	B01AC17	Parenteral	10 mg
Triflusal	B01AC18	Oral	0,6 g
Prasugrel	B01AC22	Oral	10 mg
Cilostazol	B01AC23	Oral	0,2 g
Ticagrelor	B01AC24	Oral	0,18 g
Cangrelor	B01AC25	Parenteral	50 mg
Vorapaxar	B01AC26	Oral	2,08 mg

Einteilung

Für die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung sind verschiedene Mechanismen verantwortlich, nach denen man die folgenden Gruppen unterscheidet.

• Cyclooxygenasehemmer

• P2Y₁₂-Rezeptorantagonisten

• Phosphodiesterasehemmer

• Glycoprotein-GPIIb/IIIa-Rezeptorantagonisten

Weil die Wirkung dieser Medikamente für jeden Menschen individuell etwas verschieden ist, kann die Stärke der Hemmung beispielsweise mit Hilfe der Thrombozytenaggregometrie im Labor bestimmt werden. Besonders im Fall von Clopidogrel ist dies die im Augenblick bevorzugte Methode. Abhängig vom Ergebnis kann dann die Dosis entweder gesenkt oder erhöht werden, um die Wirkung zwischen Blutungsneigung (Dosis zu hoch) und Thromboseneigung (Dosis zu niedrig) bestmöglich einzustellen.

Die duale Plättchenhemmung, auch „doppelte Plättchenhemmung“ genannt, bedient sich der Ausnutzung zweier Wirkprinzipien zur Thrombozytenaggregationshemmung, meistens ASS (irreversibler COX-Hemmer) und Clopidogrel (irreversibler ADP-Rezeptorantagonist). Diese Kombination ist zur Vorbeugung gegen einen Verschluss obligat nach Stentimplantation in ein arterielles Gefäß.

Vorapaxar ist ein selektiver und reversibler Inhibitor der PAR-1-Rezeptoren und hemmt die durch Thrombin induzierte Thrombozytenaggregation.

Iloprost ist ein synthetisches Prostacyclin-Analogon. Prostacyclin gilt als der am stärksten wirksame endogene Thrombozytenaggregationshemmer, der unter dem Freinamen Epoprostenol ebenfalls medizinisch zum Einsatz kommt.

Nur experimentell verwendet wurde der Thromboxan-A₂-/Prostaglandin-H₂-Rezeptorantagonist (TX/PGH₂-Rezeptorantagonist) Ifetroban. Durch die Blockierung der TX- und PGH₂-Rezeptoren unterbricht er nachgeschaltete Signalwege und verhindert die Thrombozytenaktivierung. Außer einer antithrombotischen soll die Substanz auch antihypertensive, antiasthmatische und potenziell antitumorale Wirkungen besitzen.

Weblinks

• Skizze zu den „Mechanismen der Thromozytenaktivierung und -hemmung“, aus: Der Einsatz von Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptor-Antagonisten bei akuten Koronarsyndromen. Teil 1: Behandlung der instabilen Angina (UA) und des Nicht-ST-Hebungsinfarktes (NSTEMI). K. Huber et al., Journal für Kardiologie, Band 12 (2003), S. 554–560 (PDF auf www.kup.at).

Einzelnachweise

1. WHO: ATC/DDD Index 2020 - B01AC Platelet aggregation inhibitors excl. heparin, abgerufen am 1. März 2020.
2. G. Geisslinger et al.: Mutschler Arzneimittelwirkungen: Pharmakologie - Klinische Pharmakologie – Toxikologie, 11. Auflage, 2019. S. 472 ff.
3. arznei-telegramm 1/2011, abgerufen am 17. Oktober 2011.
4. Holger Jastrow, Artur-Aron Weber: Grundlagen der Thrombozytenpharmakologie. In: Pharmazie in unserer Zeit. Band 38. Jahrgang, Nr. 4, 2009, S. 302–304, doi:10.1002/pauz.200900318. 
5. Perkutane Koronarinterventionen (PCI). Leitlinien der Deutschen Gesellschaft für Kardiologie, 2008, abgerufen am 30. Mai 2012. 
6. Medikamente freisetzende Koronarstents und mit Medikamenten beschichtete Ballonkatheter Positionspapier der DGK. Leitlinien der Deutschen Gesellschaft für Kardiologie, 2011, abgerufen am 30. Mai 2012. 
7. Thorsten Schmidt: Infusion, Hüftkopfanbohrung oder Infusion nach Hüftkopfanbohrung in der Behandlung der atraumatischen Hüftkopfnekrose (FKN) und des Knochenmarködemsyndroms, Dissertation, Lehrstuhl für Orthopädie des Klinikums der Universität Regensburg (2009). 76 Seiten. (PDF, 1,3 MB).
8. Ifetroban im „NCI Drug Dictionary“, abgerufen am 29. Februar 2020.
9. Ifetroban, National Center for Advancing Translational Sciences (NCATS), Inxight: Drugs, abgerufen am 29. Februar 2020.

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