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Tegaserod ist ein Arzneistoff zur Behandlung des Reizdarmsyndroms IBS mit Verstopfung Obstipation bei Frauen Unter den H

Tegaserod

Tegaserod ist ein Arzneistoff zur Behandlung des Reizdarmsyndroms (IBS) mit Verstopfung (Obstipation) bei Frauen. Unter den Handelsnamen Zelnorm (Novartis) wurde es 2002 in den USA zugelassen. Die Wirkung entsteht durch Aktivierung der 5-HT-Rezeptoren (Serotoninagonist).

Strukturformel
Allgemeines
Freiname Tegaserod
Andere Namen

1-{[(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)methyliden]amino}-3-pentylguanidin

Summenformel C16H23N5O
Externe Identifikatoren/Datenbanken
Arzneistoffangaben
ATC-Code

A06AX06

Eigenschaften
Molare Masse 301,39 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Wirkungsweise Bearbeiten

Das Medikament wird oral verabreicht und zu circa 10 % resorbiert. Die Wirkung entsteht durch Aktivierung der 5-HT4-Rezeptoren im enterischen Nervensystem, wodurch es zur Stimulierung des peristaltischen Reflexes und der intestinalen Sekretion kommt. Dadurch wird die beeinträchtigte Motilität im gesamten Verdauungstrakt normalisiert. IBS-bedingten Bauchschmerzen und -beschwerden werden gelindert. In vitro wurde außerdem eine antagonistische Wirkung am 5-HT2B-Rezeptor gefunden.

Vermarktung Bearbeiten

Tegaserod wurde 2002 von der US-amerikanischen Arzneimittelbehörde (Food and Drug Administration, FDA) zugelassen als erstes Medikament zur Linderung von Bauchbeschwerden, Blähungen und Verstopfung im Zusammenhang mit dem Reizdarmsyndrom. Es war angezeigt zur kurzzeitigen Behandlung von Frauen mit Reizdarmsyndrom mit dem Hauptsymptom Obstipation. Über Wirksamkeit und Sicherheit bei Männern gibt es keine Angaben.

2004 erfolgte die Erweiterung der Indikation um die Behandlung der chronischen idiopathischen Verstopfung. Im März 2007 setzte Novartis die Vermarktung des Medikaments in Absprache mit der FDA in den USA aus. Die Behörde vermutete einen Zusammenhang zwischen der Einnahme des Medikaments und einem erhöhten Risiko für Herzinfarkt oder Schlaganfall. Eine Analyse der Daten von über 18.000 Patienten hatte unerwünschte kardiovaskuläre Reaktionen gezeigt bei 13 von 11.614 Patienten, die mit Tegaserod behandelt wurden (eine Rate von 0,11 %), verglichen mit 1 von 7.031 Patienten, die mit Placebo behandelt wurden (eine Rate von 0,01 %). Novartis hingegen führte die unerwünschten Wirkungen auf vorbestehende kardiovaskuläre Erkrankungen oder Risikofaktoren bei den behandelten Patienten zurück und verwies darauf, dass kein kausaler Zusammenhang mit der Tegaserodgabe habe nachgewiesen werden können. Auf Wunsch der kanadischen Behörde Health Canada stellte Novartis zur gleichen Zeit auch die Vermarktung und den Verkauf des Medikaments in Kanada ein.

Ein erhöhtes Risikos für kardiovaskuläre Ereignisse unter Tegaserod-Behandlung konnte in einer großen Kohortenstudie, die auf einer US-amerikanischen Krankenversicherungsdatenbank basiert, nicht festgestellt werden. 2015 verkaufte Novartis die Lizenz an das Unternehmen Sloan Pharma. Im Oktober 2019 sprach sich nach einer Beurteilung durch das zuständige Advisory Committee der FDA die Mehrheit der Gutachter für die Wiederzulassung aus, so dass in den USA Tegaserod im gleichen Jahr für die Anwendung bei Reizdarmsyndrom mit Verstopfung (IBS-C) bei Frauen unter 65 Jahren wieder eingeführt wurde. Der Einsatz ist nun jedoch auf Frauen beschränkt, die keine kardiovaskulären ischämischen Erkrankungen in der Vorgeschichte hatten.

Ein Zulassungsantrag in der europäischen Union wurde 2005 abgewiesen, da der Ausschuss für Humanarzneimittel kein positives Nutzen-Risiko-Verhältnis gegeben sah. In der Schweiz war Tegaserod als Zelmac ab 2001 auf dem Markt, bis es ebenfalls 2007 zurückgezogen wurde.

Sonstiges Bearbeiten

Pharmazeutisch eingesetzt wird Tegaserod als Tegaserodmaleat (Salz der Maleinsäure).

Einzelnachweise Bearbeiten

  1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. S. Appel-Dingemanse: Clinical pharmacokinetics of tegaserod, a serotonin 5-HT(4) receptor partial agonist with promotile activity. In: Clinical Pharmacokinetics. Band 41, 2002, doi:10.2165/00003088-200241130-00002.
  3. ↑ Zellnorm, Prescribing information. Stand: März 2019.
  4. Simone Rossi: AMH 2004 : Australian medicines handbook 2004. [5th ed.]. Australian Medicines Handbook Pty Ltd, Adelaide, S.A. 2004, ISBN 0-9578521-4-2.
  5. D T Beattie, J A M Smith, D Marquess, R G Vickery, S R Armstrong: The 5-HT4 receptor agonist, tegaserod, is a potent 5-HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo. In: British Journal of Pharmacology. Band 143, Nr. 5, November 2004, S. 549–560, doi:10.1038/sj.bjp.0705929, PMID 15466450, PMC 1575425 (freier Volltext).
  6. 5. Februar 2007, archiviert vom Original am 5. Februar 2007; abgerufen am 17. Februar 2021 (englisch).  Info: Der Archivlink wurde automatisch eingesetzt und noch nicht geprüft. Bitte prüfe Original- und Archivlink gemäß Anleitung und entferne dann diesen Hinweis.@1@2Vorlage:Webachiv/IABot/www.fda.gov
  7. Drugs@FDA - FDA-Approved Drugs: Eintrag Zelnorm, abgerufen am 17. Februar 2021.
  8. (Nicht mehr online verfügbar.) 10. April 2007, archiviert vom Original am 10. April 2007; abgerufen am 14. Februar 2021 (englisch).  Info: Der Archivlink wurde automatisch eingesetzt und noch nicht geprüft. Bitte prüfe Original- und Archivlink gemäß Anleitung und entferne dann diesen Hinweis.@1@2Vorlage:Webachiv/IABot/www.zelnorm.com
  9. Public Communication Health Canada Endorsed Important Safety Information on Zelnorm* (tegaserod hydrogen maleate), 30. März 2007; abgerufen am 17. Februar 2021.
  10. Jeanne Loughlin, Sherry Quinn, Elena Rivero, Judy Wong, Jiaquing Huang: Tegaserod and the risk of cardiovascular ischemic events: an observational cohort study. In: Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics. Band 15, Nr. 2, Juni 2010, S. 151–157, doi:10.1177/1074248409360357, PMID 20200325.
  11. U. S. WorldMeds: FDA approves the reintroduction of Zelnorm™ (tegaserod) for Irritable Bowel Syndrome with Constipation (IBS-C) in women under 65. Abgerufen am 14. Februar 2021 (englisch).
  12. Zelnorm – EPAR., EMA. Abgerufen am 17. Februar 2021.
  13. Switzerland follows FDA’s lead and pulls Novartis IBS drug, www.pharmatimes.com, 1. Juni 2007.
  14. Externe Identifikatoren von bzw. Datenbank-Links zu Tegaserod-Maleat: CAS-Nummer: 189188-57-6, EG-Nummer: 630-469-2, ECHA-InfoCard: 100.158.793, PubChem: 135413539, ChemSpider: 10482083, DrugBank: DBSALT001797, Wikidata: Q27888319.
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Veröffentlichungsdatum:
Tegaserod ist ein Arzneistoff zur Behandlung des Reizdarmsyndroms IBS mit Verstopfung Obstipation bei Frauen Unter den Handelsnamen Zelnorm Novartis wurde es 2002 in den USA zugelassen Die Wirkung entsteht durch Aktivierung der 5 HT Rezeptoren Serotoninagonist StrukturformelAllgemeinesFreiname TegaserodAndere Namen 1 5 Methoxy 1H indol 3 yl methyliden amino 3 pentylguanidinSummenformel C16H23N5OExterne Identifikatoren DatenbankenCAS Nummer 145158 71 0EG Nummer Listennummer 630 469 2ECHA InfoCard 100 158 793PubChem 5362436ChemSpider 10609889DrugBank DB01079Wikidata Q44944ArzneistoffangabenATC Code A06AX06EigenschaftenMolare Masse 301 39 g mol 1SicherheitshinweiseGHS Gefahrstoffkennzeichnungkeine Einstufung verfugbar 1 Soweit moglich und gebrauchlich werden SI Einheiten verwendet Wenn nicht anders vermerkt gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen Inhaltsverzeichnis 1 Wirkungsweise 2 Vermarktung 3 Sonstiges 4 EinzelnachweiseWirkungsweise BearbeitenDas Medikament wird oral verabreicht und zu circa 10 2 resorbiert Die Wirkung entsteht durch Aktivierung der 5 HT4 Rezeptoren im enterischen Nervensystem wodurch es zur Stimulierung des peristaltischen Reflexes und der intestinalen Sekretion kommt Dadurch wird die beeintrachtigte Motilitat im gesamten Verdauungstrakt normalisiert 3 IBS bedingten Bauchschmerzen und beschwerden werden gelindert 4 In vitro wurde ausserdem eine antagonistische Wirkung am 5 HT2B Rezeptor gefunden 5 3 Vermarktung BearbeitenTegaserod wurde 2002 von der US amerikanischen Arzneimittelbehorde Food and Drug Administration FDA zugelassen als erstes Medikament zur Linderung von Bauchbeschwerden Blahungen und Verstopfung im Zusammenhang mit dem Reizdarmsyndrom Es war angezeigt zur kurzzeitigen Behandlung von Frauen mit Reizdarmsyndrom mit dem Hauptsymptom Obstipation Uber Wirksamkeit und Sicherheit bei Mannern gibt es keine Angaben 6 2004 erfolgte die Erweiterung der Indikation um die Behandlung der chronischen idiopathischen Verstopfung 7 Im Marz 2007 setzte Novartis die Vermarktung des Medikaments in Absprache mit der FDA in den USA aus Die Behorde vermutete einen Zusammenhang zwischen der Einnahme des Medikaments und einem erhohten Risiko fur Herzinfarkt oder Schlaganfall Eine Analyse der Daten von uber 18 000 Patienten hatte unerwunschte kardiovaskulare Reaktionen gezeigt bei 13 von 11 614 Patienten die mit Tegaserod behandelt wurden eine Rate von 0 11 verglichen mit 1 von 7 031 Patienten die mit Placebo behandelt wurden eine Rate von 0 01 Novartis hingegen fuhrte die unerwunschten Wirkungen auf vorbestehende kardiovaskulare Erkrankungen oder Risikofaktoren bei den behandelten Patienten zuruck und verwies darauf dass kein kausaler Zusammenhang mit der Tegaserodgabe habe nachgewiesen werden konnen 8 Auf Wunsch der kanadischen Behorde Health Canada stellte Novartis zur gleichen Zeit auch die Vermarktung und den Verkauf des Medikaments in Kanada ein 9 Ein erhohtes Risikos fur kardiovaskulare Ereignisse unter Tegaserod Behandlung konnte in einer grossen Kohortenstudie die auf einer US amerikanischen Krankenversicherungsdatenbank basiert nicht festgestellt werden 10 2015 verkaufte Novartis die Lizenz an das Unternehmen Sloan Pharma Im Oktober 2019 sprach sich nach einer Beurteilung durch das zustandige Advisory Committee der FDA die Mehrheit der Gutachter fur die Wiederzulassung aus so dass in den USA Tegaserod im gleichen Jahr fur die Anwendung bei Reizdarmsyndrom mit Verstopfung IBS C bei Frauen unter 65 Jahren wieder eingefuhrt wurde 11 Der Einsatz ist nun jedoch auf Frauen beschrankt die keine kardiovaskularen ischamischen Erkrankungen in der Vorgeschichte hatten 3 Ein Zulassungsantrag in der europaischen Union wurde 2005 abgewiesen da der Ausschuss fur Humanarzneimittel kein positives Nutzen Risiko Verhaltnis gegeben sah 12 In der Schweiz war Tegaserod als Zelmac ab 2001 auf dem Markt bis es ebenfalls 2007 zuruckgezogen wurde 13 Sonstiges BearbeitenPharmazeutisch eingesetzt wird Tegaserod als Tegaserodmaleat 14 Salz der Maleinsaure Einzelnachweise Bearbeiten Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefahrlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlassliche und zitierfahige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden S Appel Dingemanse Clinical pharmacokinetics of tegaserod a serotonin 5 HT 4 receptor partial agonist with promotile activity In Clinical Pharmacokinetics Band 41 2002 doi 10 2165 00003088 200241130 00002 a b c Zellnorm Prescribing information Stand Marz 2019 Simone Rossi AMH 2004 Australian medicines handbook 2004 5th ed Australian Medicines Handbook Pty Ltd Adelaide S A 2004 ISBN 0 9578521 4 2 D T Beattie J A M Smith D Marquess R G Vickery S R Armstrong The 5 HT4 receptor agonist tegaserod is a potent 5 HT2B receptor antagonist in vitro and in vivo In British Journal of Pharmacology Band 143 Nr 5 November 2004 S 549 560 doi 10 1038 sj bjp 0705929 PMID 15466450 PMC 1575425 freier Volltext FDA approves first treatment for women with constipation predominant irritable bowel syndrome 5 Februar 2007 archiviert vom Original am 5 Februar 2007 abgerufen am 17 Februar 2021 englisch nbsp Info Der Archivlink wurde automatisch eingesetzt und noch nicht gepruft Bitte prufe Original und Archivlink gemass Anleitung und entferne dann diesen Hinweis 1 2 Vorlage Webachiv IABot www fda gov Drugs FDA FDA Approved Drugs Eintrag Zelnorm abgerufen am 17 Februar 2021 Novartis suspends US marketing and sales of Zelnorm in response to request from FDA Nicht mehr online verfugbar 10 April 2007 archiviert vom Original am 10 April 2007 abgerufen am 14 Februar 2021 englisch nbsp Info Der Archivlink wurde automatisch eingesetzt und noch nicht gepruft Bitte prufe Original und Archivlink gemass Anleitung und entferne dann diesen Hinweis 1 2 Vorlage Webachiv IABot www zelnorm com Public Communication Health Canada Endorsed Important Safety Information on Zelnorm tegaserod hydrogen maleate 30 Marz 2007 abgerufen am 17 Februar 2021 Jeanne Loughlin Sherry Quinn Elena Rivero Judy Wong Jiaquing Huang Tegaserod and the risk of cardiovascular ischemic events an observational cohort study In Journal of Cardiovascular Pharmacology and Therapeutics Band 15 Nr 2 Juni 2010 S 151 157 doi 10 1177 1074248409360357 PMID 20200325 U S WorldMeds FDA approves the reintroduction of Zelnorm tegaserod for Irritable Bowel Syndrome with Constipation IBS C in women under 65 Abgerufen am 14 Februar 2021 englisch Zelnorm EPAR EMA Abgerufen am 17 Februar 2021 Switzerland follows FDA s lead and pulls Novartis IBS drug www pharmatimes com 1 Juni 2007 Externe Identifikatoren von bzw Datenbank Links zu Tegaserod Maleat CAS Nummer 189188 57 6 EG Nummer 630 469 2 ECHA InfoCard 100 158 793 PubChem 135413539 ChemSpider 10482083 DrugBank DBSALT001797 Wikidata Q27888319 Abgerufen von https de wikipedia org w index php title Tegaserod amp oldid 232797396