5-HT3-Antagonist

5-HT₃-Rezeptorantagonisten sind Wirkstoffe, die 5-HT₃-Rezeptoren als Hemmstoffe besetzen. Ein wesentlicher Anwendungsbereich ist die Antiemese. Sie unterdrücken Übelkeit und Erbrechen, die während Tumor-Chemo- oder Strahlentherapie oder nach chirurgischen Operationen auftreten. Die Rezeptorhemmung kann kompetitiver oder nicht-kompetitiver Natur sein. Setrone sind eine chemisch definierte Klasse arzneilich genutzter Antiemetika mit dem Wirkprinzip der 5-HT₃-Rezeptorhemmung.

Alosetron ist in den USA unter dem Handelsnamen Lotronex zur Behandlung des Reizdarmsyndroms zugelassen. Für den Vertreter Tropisetron gibt es durch mehrere Studien Hinweise für eine Verminderung der Schmerzen bei dem bisher schwer behandelbaren Fibromyalgiesyndrom. Dies gilt allerdings nur für einen Teil der Patienten, da andere Patienten für das Medikament als therapieresistent eingestuft werden.

Potenzielle Nebenwirkungen von 5-HT3-Antagonisten wie Dolasetron, Ondansetron und Tropisetron sind (Stand 2003) Kopfschmerzen, Anstieg der Leberenzyme und Obstipation.

Arzneistoffe der Setron-Klasse

• EU und Schweiz:
  • Dolasetron (Handelsname Anemet)
  • Granisetron (Kevatril, Kytril, Sancuso)
  • Ondansetron (Axisetron, Cellondan, Ondansan, Zofran, Zotrix)
  • Palonosetron (Aloxi)
  • Tropisetron (Navoban)
• zusätzlich in den USA:
  • Alosetron (Lotronex)
• nur in Japan und bestimmten Teilen Südostasiens:
  • Ramosetron (Nasea)

Literatur

• Ernst Mutschler u. a.: Arzneimittelwirkungen. 8. Auflage. Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. Stuttgart 2001. ISBN 3-8047-1763-2

Quellenangaben

1. Robin Herbrechter, Paul M. Ziemba u. a.: Identification of Glycyrrhiza as the rikkunshito constituent with the highest antagonistic potential on heterologously expressed 5-HT3A receptors due to the action of flavonoids. In: Frontiers in Pharmacology. 6, 2015, doi:10.3389/fphar.2015.00130.
2. Christiane Berg: Alosetron lindert Beschwerden des Reizdarmsyndroms. In: Pharmazeutische Zeitung, 2000.
3. Deutsche Interdisziplinäre Vereinigung für Schmerztherapie (DIVS): (Memento vom 31. Oktober 2012 im Internet Archive) 2008, S. 67.
4. D. Pongratz: Fibromyalgie – Eine aktuelle Standortbestimmung. In: R. Dengler, D. Pongratz (Hrsg.): Management of neuromuscular diseases. Band 11, Letter Nr. 32, 2006, S. 1–12, Hier: S. 10 (Volltext [PDF; 154 kB]). 
5. J. Wallenborn und andere: Metoclopramid und Dexamethason zur Prophylaxe von postoperativer Übelkeit und Erbrechen nach balancierter Anästhesie. In: AINS. Band 38, Nr. 11, November 2003, S. 695–704, hier: S. 702.
6. (Memento des Originals vom 9. Juli 2021 im Internet Archive)  Info: Der Archivlink wurde automatisch eingesetzt und noch nicht geprüft. Bitte prüfe Original- und Archivlink gemäß Anleitung und entferne dann diesen Hinweis.@1@2Vorlage:Webachiv/IABot/www.mims.com. Abgerufen am 13. Juni 2008.

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