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Nichtkompetitiver Antagonist Als nichtkompetitiver Antagonist wird in der Pharmakologie und Biochemie eine Substanz beze

Nichtkompetitiver Antagonist

Als nichtkompetitiver Antagonist wird in der Pharmakologie und Biochemie eine Substanz bezeichnet, die in der Lage ist, die Wirkung eines Agonisten an einem Rezeptor zu hemmen, ohne dass diese Substanz durch den Agonisten verdrängt werden kann. Nichtkompetitive Antagonisten können an eine andere (allosterische) Bindungsstelle als der Agonist an den Rezeptor binden. Auch Hemmstoffe der Signalweiterleitung verhalten sich wie nichtkompetitive Antagonisten. Substanzen, die irreversibel an den Rezeptor binden, können ebenfalls einen nichtkompetitiven Antagonismus zeigen.

Beispiel für eine nichtkompetitive Hemmung der Effekte eines Agonisten

Ein Beispiel ist der (in der englischen Literatur allerdings nicht als non-competitive, sondern uncompetitive antagonist bezeichnete) Wirkstoff Ketamin, der am NMDA-Rezeptor nicht die Bindungsstelle für den physiologischen Agonisten Glutamat blockiert, sondern die Kanalpore selbst (das allerdings erst, nachdem – deshalb die abweichende Klassifizierung – der Agonist Glutamat sie selbst geöffnet hatte). Dosis-Wirkungs-Kurven und die Lage der EC50 ändern sich dabei entsprechend.

Siehe auch Bearbeiten

Literatur Bearbeiten

  • Jeremy M. Berg, John L. Tymoczko, Lubert Stryer: Biochemie. 6 Auflage, Spektrum Akademischer Verlag, Heidelberg 2007. ISBN 978-3-8274-1800-5.
  • Donald Voet, Judith G. Voet: Biochemistry. 3. Auflage, John Wiley & Sons, New York 2004. ISBN 0-471-19350-X.
  • Bruce Alberts, Alexander Johnson, Peter Walter, Julian Lewis, Martin Raff, Keith Roberts: Molecular Biology of the Cell, 5. Auflage, Taylor & Francis 2007, ISBN 978-0815341062.
  • Forth, Henschler, Rummel: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, München, 2001.
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Als nichtkompetitiver Antagonist wird in der Pharmakologie und Biochemie eine Substanz bezeichnet die in der Lage ist die Wirkung eines Agonisten an einem Rezeptor zu hemmen ohne dass diese Substanz durch den Agonisten verdrangt werden kann Nichtkompetitive Antagonisten konnen an eine andere allosterische Bindungsstelle als der Agonist an den Rezeptor binden Auch Hemmstoffe der Signalweiterleitung verhalten sich wie nichtkompetitive Antagonisten Substanzen die irreversibel an den Rezeptor binden konnen ebenfalls einen nichtkompetitiven Antagonismus zeigen Beispiel fur eine nichtkompetitive Hemmung der Effekte eines AgonistenEin Beispiel ist der in der englischen Literatur allerdings nicht als non competitive sondern uncompetitive antagonist bezeichnete Wirkstoff Ketamin der am NMDA Rezeptor nicht die Bindungsstelle fur den physiologischen Agonisten Glutamat blockiert sondern die Kanalpore selbst das allerdings erst nachdem deshalb die abweichende Klassifizierung der Agonist Glutamat sie selbst geoffnet hatte Dosis Wirkungs Kurven und die Lage der EC50 andern sich dabei entsprechend Siehe auch BearbeitenKompetitiver AntagonistLiteratur BearbeitenJeremy M Berg John L Tymoczko Lubert Stryer Biochemie 6 Auflage Spektrum Akademischer Verlag Heidelberg 2007 ISBN 978 3 8274 1800 5 Donald Voet Judith G Voet Biochemistry 3 Auflage John Wiley amp Sons New York 2004 ISBN 0 471 19350 X Bruce Alberts Alexander Johnson Peter Walter Julian Lewis Martin Raff Keith Roberts Molecular Biology of the Cell 5 Auflage Taylor amp Francis 2007 ISBN 978 0815341062 Forth Henschler Rummel Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie Munchen 2001 Abgerufen von https de wikipedia org w index php title Nichtkompetitiver Antagonist amp oldid 213551860