Mirabegron

Mirabegron (INN) ist ein rezeptpflichtiger Arzneistoff aus der Gruppe der β₃-Sympathomimetika. Es ist in der EU seit 2012 zur Behandlung der überaktiven Blase zugelassen. Anwendung findet es in der symptomatischen Therapie von imperativem Harndrang, erhöhter Miktionsfrequenz und Dranginkontinenz. Es ist der erste Wirkstoff aus der Arzneistoffgruppe der β₃-Sympathomimetika.

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Mirabegron
Andere Namen	2-(2-Amino-1,3-thiazol-4-yl)-N-[4-[2-[((2R)-2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl]phenyl]acetamid (IUPAC) Betmiga Myrbetriq Betanis YM 178 YM178(R)-Mirabegron
Summenformel	C21H24N4O2S
Kurzbeschreibung	weißes Pulver
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer 223673-61-8 EG-Nummer (Listennummer) 800-126-3 ECHA-InfoCard 100.226.392 PubChem 9865528 ChemSpider 8041219 DrugBank DB08893 Wikidata Q3702534
Arzneistoffangaben
ATC-Code	G04BD12
Wirkstoffklasse	β3-Sympathomimetika
Wirkmechanismus	selektiver β3-Agonist, Entspannung des glatten Blasenmuskels
Eigenschaften
Molare Masse	396,51 g·mol^−1
Schmelzpunkt	138–140 °C
Löslichkeit	schwer löslich in DMF, DMSO und Ethanol, unlöslich in Wasser
Sicherheitshinweise
Bitte die Befreiung von der Kennzeichnungspflicht für Arzneimittel, Medizinprodukte, Kosmetika, Lebensmittel und Futtermittel beachten GHS-Gefahrstoffkennzeichnung H- und P-Sätze H: 302​‐​317​‐​319​‐​361​‐​373​‐​410 P: 201​‐​202​‐​260​‐​264​‐​272​‐​273​‐​280​‐​301+312​‐​302+352​‐​305+351+338​‐​308+313​‐​314​‐​330​‐​333+313​‐​337+313​‐​362+364​‐​391
Toxikologische Daten	980 mg•kg^−1 (LD50, Ratte, oral)
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Wirkmechanismus

Mirabegron wirkt als β₃-Adrenozeptor-Agonist. Durch eine sympathische Innervation der Harnblase kommt es zu einer Erhöhung der Blasenkapazität und eine Verminderung der Kontraktilität der Blasenmuskulatur. Tierstudien und Versuche an isolierten Blasenmuskelzellen zeigten eine Relaxation der glatten Blasenmuskulatur. In vivo wurde eine Zunahme des Miktionsvolumens festgestellt.

Handel

Mirabegron wird unter den Handelsnamen Betmiga (EU), Myrbetriq (USA) und Betanis (Japan) vertrieben.

Es ist unter anderem in den USA, Europa und Japan zugelassen. In Deutschland wurde der Arzneistoff ab Juni 2014 für ein Jahr verkauft. Jedoch zeigte Mirabegron gegenüber den kostengünstigeren Anticholinergika keinen Zusatznutzen, weswegen es zunächst vom Markt genommen wurde.

Seit dem 15. August 2017 ist es erneut auf dem Markt erhältlich. Es wird jedoch nur als alternatives Therapeutikum bei Nebenwirkungen von Anticholinergika, insbesondere bei Mundtrockenheit, angewendet.

Anwendung und Dosierung

Die Anwendung von Mirabegron erfolgt peroral als Retardtablette in einer Dosis von 25 oder 50 mg einmal täglich.

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen (≥ 1/100 bis < 1/10) sind Harnwegsinfektionen und Tachykardie. Seltener kommt es auch zu Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, Obstipation und Durchfall.

Kontraindikation

Mirabegron ist bei schwerer Hypertonie kontraindiziert. Es gab Fälle von hypertensiven Krisen, welche eindeutig auf die Medikation mit Betmiga zurückzuführen sind.

Literatur

• E. Mutschler: Arzneimittelwirkungen. 11. Auflage. WVG, Stuttgart 2020, ISBN 978-3-8047-3663-4.
• E. D. Deeks: Mirabegron: A Review in Overactive Bladder Syndrome. In: Drugs. Band 78, 2018, S. 833–844. DOI:10.1007/s40265-018-0924-4
• M. Sanford: Mirabegron: A Review of Its Use in Patients with Overactive Bladder Syndrome. In: Drugs. Band 73, 2013, S. 1213–1225. DOI:10.1007/s40265-013-0086-3

Einzelnachweise

1. Datenblatt Mirabegron bei ACS, abgerufen am 15. Mai 2020.
2. Datenblatt Mirabegron bei Cayman Chemical, PDF, 27 kB, abgerufen am 15. Mai 2020.
3. Datenblatt Mirabegron bei DrugBank, abgerufen am 15. Mai 2020.
4. Sicherheitsdatenblatt ClearSynth, abgerufen am 16. Mai 2020.
5. Dossier zur Nutzenbewertung, Gemeinsamer Bundesausschuss, PDF, 265 KB, abgerufen am 16. Mai 2020.
6. S. Aditya, S. K. Mathur: Mirabegron: A first-in-class beta-3 agonist for overactive bladder. In: J Mahatma Gandhi Inst Med Sci. Band 20, 2015, S. 128–133. doi:10.4103/0971-9903.164227
7. T. Hatanaka, M. Ukai, M. Watanabe u. a.: In vitro and in vivo pharmacological profile of the selective β3-adrenoceptor agonist mirabegron in rats. In: Naunyn-Schmiedeberg's Arch Pharmacol. Band 386, 2013, S. 247–253. DOI:10.1007/s00210-012-0821-4
8. Wirkstoff AKTUELL Mirabegron, Ausgabe 05/2017, abgerufen am 15. Mai 2020.
9. Erneute Marktaufnahme Mirabegron, abgerufen am 14. Mai 2020.
10. Betmiga Gebrauchsinformation Astellas, abgerufen am 16. Mai 2020.
11. Informationsblatt Mirabegron Astellas, Sep 2015, PDF, 96 kB, abgerufen am 15. Mai 2020.
12. Rote-Hand-Brief Astellas, Sep 2015, PDF, 377 KB, abgerufen am 16. Mai 2020.

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