Merimepodib ist ein experimenteller Arzneistoff, dessen Wirksamkeit als zusätzliches Mittel in den 2000er-Jahren zur damals bestehenden Peginterferon α/Ribavirin-Therapie in der Therapie der Hepatitis C in klinischen Studien behauptet wurde.
| Strukturformel | |
|---|---|
| Allgemeines | |
| Freiname | Merimepodib |
| Andere Namen | N-3-(3-[3-Methoxy-4-(oxazol-5-yl)phenyl]ureido)benzylcarbaminsäure-(S)-tetrahydrofuran-3-yl-ester (IUPAC) |
| Summenformel | C23H24N4O6 |
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |
| Arzneistoffangaben | |
| Wirkstoffklasse | Inosinmonophosphat-Dehydrogenase-Hemmer mit antiviralem Effekt |
| Eigenschaften | |
| Molare Masse | 452,51 g·mol−1 |
| Sicherheitshinweise | |
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Merimepodib hemmt selektiv die zelluläre Inosinmonophosphat-Dehydrogenase (IMPDH). Es hat keinen spezifischen antiviralen Effekt und kein virales Protein als Target, jedoch eine gewisse Wirkung in Kombination mit Ribavirin auf HCV-Replikon-enthaltende Zellkulturen. Es zeigte bei therapierefraktären Patienten in einer größeren Studie mit 286 Patienten keinen Effekt oder zusätzlichen Nutzen. Seit Einführung der hochwirksamen, direkt antiviral wirkenden (DAA, direct antiviral agent) Arzneistoffe zur Therapie der Hepatitis C, ist seine Anwendung obsolet.
Chemische Informationen Bearbeiten
Pharmazeutisch im Einsatz ist das (S)-konfigurierte Enantiomer.
Patent Bearbeiten
Das Patent liegt bei der Firma Vertex Pharmaceuticals Inc., Cambridge MA. Die Patentnummer der Synthese lautet US5807876.
Einzelnachweise Bearbeiten
- Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- Marcellin P., e.a.: Phase 2 study of the combination of merimepodib with peginterferon-alpha2b, and ribavirin in nonresponders to previous therapy for chronic hepatitis C. In: J Hepatol. 2007 Oct;47(4):476-483, PMID 17629590.
- V. K. Rusti et al.: Merimepodib, pegylated interferon, and ribavirin in genotype 1 chronic hepatitis C pegylated interferon and ribavirin nonresponders. Hepatology (2009) 50(6): S. 1719–1726, PMID 19852040
- www.patents.com: Inhibitors of IMPDH enzyme – ID: US5807876.
Literatur Bearbeiten
Synthese Bearbeiten
- Stamos, Bethiel: In: PCT Int. Appl. 2001., S. 63 pp.
Pharmakologie Bearbeiten
- Decker, Heiser, Chaturvedi, Faust, Ku, Moseley, Nimmesgern:. In: Drugs under Experimental and Clinical Research. 27./3., 2001, S. 89–95
- Markland et al.: In: Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44./4., S. 859–866.
- Jain et al.: In J. Pharm. Sci. 90./5., 2001, S. 625–637