Brexpiprazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antipsychotika und wird in der Behandlung der Schizophrenie eingesetzt.
| Strukturformel | ||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||
| Freiname | Brexpiprazol | |||||||||||
| Andere Namen | 7-{4-[4-(1-Benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}chinolin-2(1H)-on | |||||||||||
| Summenformel | C25H27N3O2S | |||||||||||
| Kurzbeschreibung | Weißes bis cremefarbenes kristallines Pulver | |||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||
| ATC-Code | N05AX16 | |||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||
| Molare Masse | 433,57 g·mol−1 | |||||||||||
| Löslichkeit | Praktisch unlöslich in Wasser, Löslichkeit ist pH-abhängig | |||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Entwicklung und Vermarktung Bearbeiten
Brexpiprazol ist seit Juli 2018 in der Europäischen Union als Rxulti (Zulassungsinhaber: Otsuka Pharmaceutical Netherlands) und in der Schweiz (Handelsname Rexulti, Zulassungsinhaberin: Lundbeck) zur oralen Behandlung der Schizophrenie bei Erwachsenen zugelassen, seit Januar 2019 ist Rexulti in der Schweiz auf dem Markt.
In den USA besteht die Zulassung seit 2015, neben der Behandlung der Schizophrenie ist das Präparat dort auch zur adjuvanten Therapie der majoren depressiven Störung (MDD) angezeigt (Rexulti, Otsuka Pharmaceutical Co.).
Pharmakologische Eigenschaften Bearbeiten
Brexpiprazol wirkt als atypisches Neuroleptikum. Die Substanz fungiert als Dopamin-D2-Rezeptor-Partialagonist sowie Modulator an den Serotonin-Rezeptoren 5-HT1A und 5-HT2A und Antagonist an α1B- sowie α2C-Adrenozeptoren. Die intrinsische Aktivität von Brexpiprazol am Dopamin-D2-Rezeptor liegt zwischen jener von Aripiprazol und einem vollen Antagonisten. Brexpiprazol ist jedoch weder ein Isomer noch ein Metabolit einer anderen Substanz. Die im Vergleich zu Aripiprazol geringere intrinsische Aktivität am Dopamin-D2-Rezeptor sowie die höheren Bindungsaffinitäten an den 5-HT1A- und 5-HT2A-Rezeptoren lassen ein vorteilhaftes antipsychotisches Profil vermuten, ohne die mit vollem D2-Rezeptor-Antagonismus verbundenen unerwünschten Wirkungen zu provozieren.
Chemisch-physikalische Eigenschaften Bearbeiten
Von der Verbindung sind drei verschiedene Kristallstrukturen und ein Dihydrat bekannt.
Handelspräparate Bearbeiten
Rxulti (EU), Rexulti (CH, USA, CA)
Siehe auch Bearbeiten
Einzelnachweise Bearbeiten
- ↑ Assessment report Rxulti, abgerufen am 27. Juni 2019.
- Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- European Medicines Agency: Rxulti auf der Website der Europäischen Arzneimittelagentur, abgerufen am 2. Februar 2019.
- Rexulti® auf www.swissmedic.ch, abgerufen am 27. Juni 2019.
- FDA REXULTI® (brexpiprazole), abgerufen am 2. Februar 2019.
- ↑ „Brexpiprazole I: In Vitro and In Vivo Characterization of a Novel Serotonin-Dopamine Activity Modulator“ [Kenji Maeda (2014, 06. 19.)]
- Leslie Citrome, A. i. Ota u. a.: The effect of brexpiprazole (OPC-34712) and aripiprazole in adult patients with acute schizophrenia. In: International Clinical Psychopharmacology. 31, 2016, S. 192, doi:10.1097/YIC.0000000000000123.
- Tarek A. Zeidan, Pranoti A. Tilak u. a.: Structural Diversity of Brexpiprazole and Related Analogues: Impact on Solubility and Drug Delivery. In: Crystal Growth & Design. 18, 2018, S. 2326, doi:10.1021/acs.cgd.7b01747.