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Ligand Biochemie Als Ligand wird in der Biochemie und in verwandten Wissenschaften ein Stoff bezeichnet der an ein Zielp

Ligand (Biochemie)

Als Ligand wird in der Biochemie und in verwandten Wissenschaften ein Stoff bezeichnet, der an ein Zielprotein, beispielsweise einen Rezeptor, spezifisch binden kann. Die Bindung des Liganden ist üblicherweise reversibel und wird insbesondere durch Ionenbindungen, Wasserstoffbrückenbindungen, Van-der-Waals-Kräfte und hydrophobe Effekte ermöglicht. Die Affinität eines Liganden zum Zielprotein kann mit Hilfe von Ligandenbindungstests bestimmt werden.

Eigenschaften Bearbeiten

Liganden werden im Gegensatz zu Substraten nicht vom Zielmolekül umgesetzt, sie können jedoch dessen dreidimensionale Struktur und dessen Funktion beeinflussen. Liganden, die einen Rezeptor aktivieren, bezeichnet man als Agonisten, während Liganden, die einen Rezeptor hemmen oder deaktivieren, aber selbst keine pharmazeutische Wirkung auslösen, Antagonisten genannt werden. Liganden, welche an einem Rezeptor zu einer entgegengesetzten Wirkung führen, werden inverse Agonisten genannt. Hinsichtlich der Bindungsstelle am Zielprotein unterscheidet man orthosterische von allosterischen Liganden. Konzertiert agieren Co-Liganden. Eine Bindung hoher Affinität folgt dem Schlüssel-Schloss-Prinzip.

Man unterscheidet folgende Arten der chemischen Anbindung:

Weblinks Bearbeiten

Wiktionary: Ligand – Bedeutungserklärungen, Wortherkunft, Synonyme, Übersetzungen
  • MeSH Ligand (Biochemie)

Einzelnachweise Bearbeiten

  1. Bruce Alberts et al.: Molecular Biology of the Cell, 4. Aufl. 2002. Online über das NCBI-Bookshelf verfügbar. Definition Ligand.
  2. Harvey Lodish, A. Berk, S. L. Zipursky, et al.: Molecular Cell Biology, 4. Aufl. 2000, W. H. Freeman, New York. Online über das NCBI-Bookshelf verfügbar. Definition Ligand.
  3. Meltzer PC, Liu S, Blanchette H, Blundell P, Madras BK: Design and synthesis of an irreversible dopamine-sparing cocaine antagonist. In: Bioorganic & Medicinal Chemistry. 10. Jahrgang, Nr. 11, 2002, S. 3583–91, PMID 12213473.
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Als Ligand wird in der Biochemie und in verwandten Wissenschaften ein Stoff bezeichnet der an ein Zielprotein beispielsweise einen Rezeptor spezifisch binden kann 1 2 Die Bindung des Liganden ist ublicherweise reversibel und wird insbesondere durch Ionenbindungen Wasserstoffbruckenbindungen Van der Waals Krafte und hydrophobe Effekte ermoglicht Die Affinitat eines Liganden zum Zielprotein kann mit Hilfe von Ligandenbindungstests bestimmt werden Eigenschaften BearbeitenLiganden werden im Gegensatz zu Substraten nicht vom Zielmolekul umgesetzt sie konnen jedoch dessen dreidimensionale Struktur und dessen Funktion beeinflussen Liganden die einen Rezeptor aktivieren bezeichnet man als Agonisten wahrend Liganden die einen Rezeptor hemmen oder deaktivieren aber selbst keine pharmazeutische Wirkung auslosen Antagonisten genannt werden Liganden welche an einem Rezeptor zu einer entgegengesetzten Wirkung fuhren werden inverse Agonisten genannt Hinsichtlich der Bindungsstelle am Zielprotein unterscheidet man orthosterische von allosterischen Liganden Konzertiert agieren Co Liganden Eine Bindung hoher Affinitat folgt dem Schlussel Schloss Prinzip Man unterscheidet folgende Arten der chemischen Anbindung nichtkovalent reversibel haufigste Bindungsart bestimmt durch Assoziation und Dissoziation nichtkovalent pseudoirreversibel sehr langsame Dissoziation Bsp Methyllycaconitin kovalent konstitutiv Ligand und Protein bilden dauerhaft eine feste Funktionseinheit Bsp Retinal im Fotorezeptor Rhodopsin hier andert sich durch Photonenabsorption die Konfiguration der Olefin Doppelbindung im Liganden von 11 cis zu 11 trans Die Ruckreaktion geschieht enzymatisch Durch den damit einhergehenden Schwenk eines Ligandteils wird die Rezeptorkonformation zwischen Agonismus und Antagonismus geschaltet kovalent irreversibel der Ligand enthalt eine reaktionsfreudige funktionelle Gruppe reagiert mit dem Protein und verandert dessen Funktion dauerhaft und monodirektional Bsp MAO Hemmer wie Tranylcypromin In der Regel verliert das Zielprotein seine Funktion kovalent reversibel Bsp eine Reihe von Tranengasen hier Bindung eines Elektrophils durch Reaktion mit der Thiolgruppe von Cystein im TRPA1 die Entbindung erfolgt durch Eliminierungsreaktion und hinterlasst das Zielprotein funktionstuchtig kovalent fragmentiert ein seltener Sonderfall Der Ligand bindet an das Zielprotein uber ein Reaktionszentrum des Liganden kovalent und eliminiert uber ein anderes Reaktionszentrum Perforationsstelle einen Molekulteil der dann dissoziiert Experimentell wurde dies verwirklicht fur einen DAT Liganden der nach diesem Prinzip ein kleines Molekulfragment kovalent gebunden im DAT hinterlasst Voluminoseren Molekulen wie Kokain wird so der Zugang zum DAT versperrt wahrend kleinere Molekule wie Dopamin vom DAT weiterhin aufgenommen werden 3 Weblinks Bearbeiten nbsp Wiktionary Ligand Bedeutungserklarungen Wortherkunft Synonyme Ubersetzungen MeSH Ligand Biochemie Einzelnachweise Bearbeiten Bruce Alberts et al Molecular Biology of the Cell 4 Aufl 2002 Online uber das NCBI Bookshelf verfugbar Definition Ligand Harvey Lodish A Berk S L Zipursky et al Molecular Cell Biology 4 Aufl 2000 W H Freeman New York Online uber das NCBI Bookshelf verfugbar Definition Ligand Meltzer PC Liu S Blanchette H Blundell P Madras BK Design and synthesis of an irreversible dopamine sparing cocaine antagonist In Bioorganic amp Medicinal Chemistry 10 Jahrgang Nr 11 2002 S 3583 91 PMID 12213473 Abgerufen von https de wikipedia org w index php title Ligand Biochemie amp oldid 233212667