Folsäure-Antagonisten sind Substanzen, die als Analoga der Folsäure in die DNA- und RNA-Nukleotid-Synthese eingreifen und über eine Enzymhemmung vor allem am Enzym Dihydrofolat-Reduktase (DHFR), aber auch anderen, ihre Wirkung entfalten. Folsäure-Antagonisten im engeren Sinne sind eine kleine Gruppe von Zytostatika (Antimetabolite).
Arzneistoffe der Gruppe Bearbeiten
Zytostatika (auf den menschlichen Organismus wirkend) Bearbeiten
- Methotrexat (MTX) als Leitsubstanz
- Pemetrexed
- Aminopterin
Antiinfektiva (auf Krankheitserreger wirkend) Bearbeiten
Andere Arzneimittelgruppen (Folsäure-Hemmung als Nebenwirkung) Bearbeiten
- Lamotrigin (geringfügig)
Geschichtliches Bearbeiten
Vor der Zulassung von Pemetrexed wurde der Begriff Folsäure-Antagonist als Synonym für Methotrexat verwendet und ist auch heute noch sehr gebräuchlich.
Den ersten Folsäure-Antagonisten in Form von Aminopterin entwickelten der Chemiker Yellapragada Subbarow 1947 in Zusammenarbeit mit dem Arzt Sidney Farber. Er wurde bei der Leukämie-Behandlung von Kindern sehr erfolgreich eingesetzt und beide entwickelten auch Methotrexat.
Siehe auch Bearbeiten
Einzelnachweise Bearbeiten
- ↑ Ruß, Endres, Arzneimittelpocket Plus 2008, 4. Auflage Oktober 2007, ISBN 978-3-89862-287-5.
- ↑ Siegfried Ebel und Hermann J. Roth (Herausgeber): Lexikon der Pharmazie, Georg Thieme Verlag, 1987, S. 266, ISBN 3-13-672201-9.