Mocetinostat ist ein Histondeacetylasen-Inhibitor, der sich zurzeit in klinischen Studien zur Therapie von verschiedenen Krebserkrankungen, wie z. B. Follikuläres Lymphom, Hodgkin-Lymphom und Akute myeloische Leukämie, befindet.
| Strukturformel | |||||
|---|---|---|---|---|---|
| Allgemeines | |||||
| Freiname | Mocetinostat | ||||
| Andere Namen | N-(2-Aminophenyl)-4-[(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-yl-amino)methyl]benzamid | ||||
| Summenformel | C23H20N6O | ||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | |||||
| Arzneistoffangaben | |||||
| Wirkstoffklasse | |||||
| Wirkmechanismus | HDAC-Inhibitor | ||||
| Eigenschaften | |||||
| Molare Masse | 396,46 g·mol−1 | ||||
| Sicherheitshinweise | |||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Arzneilich wird das Dihydrobromidsalz verwendet.
Wirkmechanismus Bearbeiten
Mocetinostat inhibitiert selektiv die Histondeacetylasen 1,2,3 und 11, was zu einer Hyperacetylierung von Histonen in Tumoren führt. Daraufhin kommt es zu einer Unterbrechung des Zellzyklus, zur Expression des Proteins P21 und darauffolgend zur Apoptose der Tumorzelle.
Literatur Bearbeiten
- Lane AA, Chabner BA: Histone deacetylase inhibitors in cancer therapy. In: Journal of Clinical Oncology. 27. Jahrgang, Nr. 32, November 2009, S. 5459–5468, doi:10.1200/JCO.2009.22.1291, PMID 19826124.
- Bonfils C, Kalita A, Dubay M, et al.: Evaluation of the pharmacodynamic effects of MGCD0103 from preclinical models to human using a novel HDAC enzyme assay. In: Clinical Cancer Research. 14. Jahrgang, Nr. 11, Juni 2008, S. 3441–3449, PMID 18519775 (aacrjournals.org [PDF]).
Einzelnachweise Bearbeiten
- ↑ Datenblatt MGCD0103 bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 18. Januar 2023 (PDF).