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JDTic ist ein selektiver und hoch wirksamer κ Opioidrezeptor Antagonist 2 3 4 der in der Wissenschaft als experimentelle

JDTic

JDTic ist ein selektiver und hoch wirksamer κ-Opioidrezeptor-Antagonist, der in der Wissenschaft als experimenteller Wirkstoff und Ligand verwendet wird. Der über Wochen anhaltende Effekt des auch peroral wirksamen Antagonisten könnte auf der Aktivierung c-Jun-N-terminaler Kinasen beruhen. Verhaltenspharmakologische Studien legen nahe, dass JDTic antidepressiv, angstlösend und suchtlindernd wirkt.

Strukturformel
Allgemeines
Name JDTic
Andere Namen

(3R)-7-Hydroxy-N-[(2S)-1-[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)-3,4-dimethylpiperidin-1-yl]-3-methylbutan-2-yl]-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin-3-carboxamid

Summenformel C28H39N3O3
Externe Identifikatoren/Datenbanken
Eigenschaften
Molare Masse 465,626 g·mol−1
Sicherheitshinweise
GHS-Gefahrstoffkennzeichnung
keine Einstufung verfügbar
Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Einzelnachweise Bearbeiten

  1. Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
  2. Thomas JB et al. (2001): Identification of the first trans-(3R,4R)- dimethyl-4-(3-hydroxyphenyl)piperidine derivative to possess highly potent and selective opioid kappa receptor antagonist activity, Journal of Medicinal Chemistry, 44(17):2687-90. PMID 11495579
  3. Thomas JB et al. (2003): Identification of (3R)-7-hydroxy-N-((1S)-1-[[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)- 3,4-dimethyl-1-piperidinyl]methyl]- 2-methylpropyl)-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxamide as a novel potent and selective opioid kappa receptor antagonist, Journal of Medicinal Chemistry, 46(14):3127-37. PMID 12825951
  4. Cai TB et al (2008): Synthesis and in vitro opioid receptor functional antagonism of analogues of the selective kappa opioid receptor antagonist (3R)-7-hydroxy-N-((1S)-1-{[(3R,4R)-4-(3-hydroxyphenyl)- 3,4-dimethyl- 1-piperidinyl]methyl}- 2-methylpropyl)- 1,2,3,4-tetrahydro- 3-isoquinolinecarboxamide (JDTic), Journal of Medicinal Chemistry, 51(6):1849-60. PMID 18307295
  5. Carroll FI et al. (2004): Pharmacological properties of JDTic: a novel kappa-opioid receptor antagonist, European Journal of Pharmacology, 501(1-3):111-9. PMID 15464069
  6. Bruchas MR (2007): Long-acting kappa opioid antagonists disrupt receptor signaling and produce noncompetitive effects by activating c-Jun N-terminal kinase, Journal of Biological Chemistry, 282(41):29803-11. doi:10.1074/jbc.M705540200 PMID 17702750
  7. Knoll AT et al. (2007): Anxiolytic-like effects of kappa-opioid receptor antagonists in models of unlearned and learned fear in rats, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 323(3):838-45. PMID 17823306
  8. Beardsley PM, Howard JL, Shelton KL, Carroll FI (2005): Differential effects of the novel kappa opioid receptor antagonist, JDTic, on reinstatement of cocaine-seeking induced by footshock stressors vs cocaine primes and its antidepressant-like effects in rats, Psychopharmacology (Berlin), 183(1):118-26. doi:10.1007/s00213-005-0167-4 PMID 16184376
  9. Carroll FI, Harris LS, Aceto MD (2005): Effects of JDTic, a selective kappa-opioid receptor antagonist, on the development and expression of physical dependence on morphine using a rat continuous-infusion model, European Journal of Pharmacology, 524(1-3):89-94. PMID 16236279
  10. Jackson KJ, Carroll FI, Negus SS, Damaj MI (2010): Effect of the selective kappa-opioid receptor antagonist JDTic on nicotine antinociception, reward, and withdrawal in the mouse, Psychopharmacology (Berl), 210(2):285-94. PMID 20232057
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Veröffentlichungsdatum:
JDTic ist ein selektiver und hoch wirksamer k Opioidrezeptor Antagonist 2 3 4 der in der Wissenschaft als experimenteller Wirkstoff und Ligand verwendet wird Der uber Wochen anhaltende Effekt des auch peroral wirksamen Antagonisten 5 konnte auf der Aktivierung c Jun N terminaler Kinasen beruhen 6 Verhaltenspharmakologische Studien legen nahe dass JDTic antidepressiv angstlosend 7 und suchtlindernd 8 9 10 wirkt StrukturformelAllgemeinesName JDTicAndere Namen 3R 7 Hydroxy N 2S 1 3R 4R 4 3 hydroxyphenyl 3 4 dimethylpiperidin 1 yl 3 methylbutan 2 yl 1 2 3 4 tetrahydroisochinolin 3 carboxamidSummenformel C28H39N3O3Externe Identifikatoren DatenbankenCAS Nummer 361444 66 8PubChem 9956146ChemSpider 8131755Wikidata Q909405EigenschaftenMolare Masse 465 626 g mol 1SicherheitshinweiseGHS Gefahrstoffkennzeichnungkeine Einstufung verfugbar 1 Soweit moglich und gebrauchlich werden SI Einheiten verwendet Wenn nicht anders vermerkt gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen Einzelnachweise Bearbeiten Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefahrlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlassliche und zitierfahige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden Thomas JB et al 2001 Identification of the first trans 3R 4R dimethyl 4 3 hydroxyphenyl piperidine derivative to possess highly potent and selective opioid kappa receptor antagonist activity Journal of Medicinal Chemistry 44 17 2687 90 PMID 11495579 Thomas JB et al 2003 Identification of 3R 7 hydroxy N 1S 1 3R 4R 4 3 hydroxyphenyl 3 4 dimethyl 1 piperidinyl methyl 2 methylpropyl 1 2 3 4 tetrahydro 3 isoquinolinecarboxamide as a novel potent and selective opioid kappa receptor antagonist Journal of Medicinal Chemistry 46 14 3127 37 PMID 12825951 Cai TB et al 2008 Synthesis and in vitro opioid receptor functional antagonism of analogues of the selective kappa opioid receptor antagonist 3R 7 hydroxy N 1S 1 3R 4R 4 3 hydroxyphenyl 3 4 dimethyl 1 piperidinyl methyl 2 methylpropyl 1 2 3 4 tetrahydro 3 isoquinolinecarboxamide JDTic Journal of Medicinal Chemistry 51 6 1849 60 PMID 18307295 Carroll FI et al 2004 Pharmacological properties of JDTic a novel kappa opioid receptor antagonist European Journal of Pharmacology 501 1 3 111 9 PMID 15464069 Bruchas MR 2007 Long acting kappa opioid antagonists disrupt receptor signaling and produce noncompetitive effects by activating c Jun N terminal kinase Journal of Biological Chemistry 282 41 29803 11 doi 10 1074 jbc M705540200 PMID 17702750 Knoll AT et al 2007 Anxiolytic like effects of kappa opioid receptor antagonists in models of unlearned and learned fear in rats Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 323 3 838 45 PMID 17823306 Beardsley PM Howard JL Shelton KL Carroll FI 2005 Differential effects of the novel kappa opioid receptor antagonist JDTic on reinstatement of cocaine seeking induced by footshock stressors vs cocaine primes and its antidepressant like effects in rats Psychopharmacology Berlin 183 1 118 26 doi 10 1007 s00213 005 0167 4 PMID 16184376 Carroll FI Harris LS Aceto MD 2005 Effects of JDTic a selective kappa opioid receptor antagonist on the development and expression of physical dependence on morphine using a rat continuous infusion model European Journal of Pharmacology 524 1 3 89 94 PMID 16236279 Jackson KJ Carroll FI Negus SS Damaj MI 2010 Effect of the selective kappa opioid receptor antagonist JDTic on nicotine antinociception reward and withdrawal in the mouse Psychopharmacology Berl 210 2 285 94 PMID 20232057 Abgerufen von https de wikipedia org w index php title JDTic amp oldid 234964408