Zibotentan ist ein potentielles oral appliziertes Zytostatikum zur Behandlung von hormonresistentem Prostatakrebs Zurzei

Strukturformel
Allgemeines
Freiname	Zibotentan
Andere Namen	N-(3-Methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]pyridin-3-sulfonamid (IUPAC); ZD4054;
Summenformel	C19H16N6O4S
Externe Identifikatoren/Datenbanken
CAS-Nummer	186497-07-4
EG-Nummer (Listennummer)	643-052-5
ECHA-InfoCard	100.171.075
PubChem	9910224
ChemSpider	8085875
DrugBank	DB06629
Wikidata	Q198371
Arzneistoffangaben
Wirkstoffklasse	Zytostatikum
Wirkmechanismus	Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist
Eigenschaften
Molare Masse	424,433 g·mol−1
Sicherheitshinweise
	GHS-Gefahrstoffkennzeichnung Gefahr
H- und P-Sätze	H: 360‐373‐411
	P: 301+312+330
	Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen.

Zibotentan ist ein potentielles oral appliziertes Zytostatikum zur Behandlung von hormonresistentem Prostatakrebs. Zurzeit befindet es sich in Phase 3 der klinischen Studien.

Zibotentan wird von dem britischen Pharmaunternehmen AstraZeneca entwickelt. Arzneilich wird das Ethanolaminsalz verwendet.

Wirkmechanismus Bearbeiten

Zibotentan ist ein selektiver Endothelin-A-Rezeptor-Antagonist. Seine Plasmahalbwertszeit beträgt 8h und die Plasmaproteinbindung 73,8 %.

Literatur Bearbeiten

AstraZeneca, ZD4054 information to support Pre-clinical Studies: AstraZeneca, 7pp., 2005
CD.Morris, A.Rose, J.Curwen, AM.Hughes, DJ.Wilson, DJ.Webb. Specific inhibition of the endothelin A receptor with ZD4054: clinical and pre-clinical evidence. Br J Cancer.92,2005
WR.Schelman, G.Liu, G.Wilding, T.Morris, D.Phung, R.Dreicer. Investigational New Drugs, A phase I study of zibotentan (ZD4054) in patients with metastatic, castrate-resistant prostate cancer. DOI, 10.1007/s10637-009-9318-5,2009

Einzelnachweise Bearbeiten

Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Februar 2020.
Datenblatt Zibotentan bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. März 2022 (PDF).

[1] Vorlage:CL Inventory/nicht harmonisiertFür diesen Stoff liegt noch keine harmonisierte Einstufung vor. Wiedergegeben ist eine von einer Selbsteinstufung durch Inverkehrbringer abgeleitete Kennzeichnung von N-(3-methoxy-5-methyl-2-pyrazinyl)-2-[4-(1,3,4-oxadiazol-2-yl)phenyl]-3-pyridinesulfonamide im Classification and Labelling Inventory der Europäischen Chemikalienagentur (ECHA), abgerufen am 10. Februar 2020.

[Sigma-2] Datenblatt Zibotentan bei Sigma-Aldrich, abgerufen am 22. März 2022 (PDF).