Abrocitinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Januskinase-Inhibitoren. Er wurde im September 2021 in Japan und im Vereinigten Königreich, im Dezember 2021 in der EU, unter dem Namen Cibinqo (Pfizer) zugelassen zur Behandlung der mittelschweren bis schweren atopischen Dermatitis („Neurodermitis“).
| Strukturformel | ||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||
| Freiname | Abrocitinib | |||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C14H21N5O2S | |||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||
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| Arzneistoffangaben | ||||||||||||||
| ATC-Code | D11AH08 | |||||||||||||
| Eigenschaften | ||||||||||||||
| Molare Masse | 323,41 g·mol−1 | |||||||||||||
| Aggregatzustand | fest | |||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen. |
Abrocitinib wird oral verabreicht.
Wirkungsmechanismus Bearbeiten
Abrocitinib ist ein niedermolekulares Molekül, das selektiv die Januskinase 1 (JAK1) hemmt. JAKs sind intrazelluläre Enzyme, die Signale aus Zytokin- oder Wachstumsfaktor-Rezeptor-Interaktionen an der Zellmembran weiterleiten, um Prozesse der Hämatopoese und der Immunzellfunktion zu beeinflussen. Es wird angenommen, dass die Hemmung von JAK1 mehrere Zytokine moduliert, die an der Pathophysiologie der atopischen Dermatitis beteiligt sind, einschließlich Interleukin IL-4, IL-13, L-31, IL-22 und des Thymic Stromal Lymphopoietin (TSLP).
Therapeutische Verwendung Bearbeiten
Das Anwendungsgebiet erstreckt sich auf die Behandlung der mittelschweren bis schweren atopischen Dermatitis bei Jugendlichen ab 12 Jahre und Erwachsenen (UK, J) bzw. Erwachsenen (EU), für die eine systemische Therapie in Frage kommt.
Nebenwirkungen und Anwendungsbeschränkungen Bearbeiten
Die häufigsten Nebenwirkungen sind Übelkeit, Kopfschmerzen, Akne, Herpes simplex, erhöhte Kreatinphosphokinase im Serum, Erbrechen, Schwindel und Oberbauchschmerzen. Die schwerwiegendsten Nebenwirkungen sind Infektionen.
Pharmakokinetik Bearbeiten
Abrocitinib wird nach oraler Gabe rasch und zu über 91 % resorbiert, die Bioverfügbarkeit liegt bei 60 %. Maximale Plasmaspiegel werden nach ca. einer Stunde erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa 5 Stunden.
Handelsnamen Bearbeiten
Cibinqo (UK, J, EU, USA)
Einzelnachweise Bearbeiten
- INN Recommended List 82, World Health Organisation (WHO), 9. Dezember 2019.
- ↑ MedChemExport: SDS, abgerufen am 19. November 2021
- https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/japans-mhlw-approves-pfizers-cibinqor-abrocitinib-adults
- https://www.pfizer.com/news/press-release/press-release-detail/uks-mhra-grants-marketing-authorisation-pfizers-cibinqor
- Cibinqo, EMA, 14. Oktober 2021.
- ↑ Summary of Product Characteristics Cibinqo, Pfizer Limited (UK), September 2021.