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Die a1 Adrenozeptoren sind Gq 11 Protein gekoppelte Rezeptoren die durch die Signalstoffe Adrenalin und Noradrenalin aktiviert werden Sie werden auf Grund ihrer pharmakologischen Eigenschaften in vier Subtypen unterteilt a1A a1B a1D und a1L Wahrend die ersten drei Subtypen auch auf genomischer Ebene eigenstandige Rezeptoren verkorpern scheint der a1L Adrenozeptor lediglich eine Konformationsvariante des a1A Subtyps darzustellen Inhaltsverzeichnis 1 Vorkommen und Funktion 2 Pharmakologie 3 Signaltransduktion 4 LiteraturVorkommen und Funktion Bearbeitena1 Adrenozeptoren kommen in hoher Dichte im Zentralnervensystem im sympathisch innervierten Gewebe in den Speicheldrusen insbesondere im kardiovaskularen System und im Urogenitaltrakt sowie in der Leber vor Die Stimulierung glattmuskularer a1 Adrenozeptoren in Blutgefassen Subtypen A B und D fuhrt zu einer durch eine Vasokonstriktion bedingten Blutdrucksteigerung Eine Kontraktion der Organe des Urogenitaltraktes z B Prostata und innerer Schliessmuskel wird durch glattmuskulare a1A L Adrenozeptoren vermittelt und fuhrt somit beispielsweise zum Harnverhalt Ihre Bedeutung im Zentralnervensystem ist hingegen weitgehend unerforscht Pharmakologie Bearbeitena1 Adrenozeptoragonisten a1 Adrenozeptoragonisten erregen sympathische a1 Adrenozeptoren Sie werden systemisch oder topisch lokal zur Vasokonstriktion eingesetzt Phenylephrin Oxedrin und das Prodrug Midodrin zur Behandlung der orthostatischen Hypotonie Phenylephrin Oxymetazolin und Naphazolin zur Abschwellung der Nasenschleimhaut bzw bei Bindehautentzundunga1 Adrenozeptorantagonisten Untergruppe der Alphablocker a1 Adrenozeptorantagonisten hemmen die durch Adrenalin und Noradrenalin hervorgerufenen Effekte und werden somit therapeutisch eingesetzt Prazosin Doxazosin Terazosin Alfuzosin und Urapidil zur Behandlung hypertonaler Blutdruckstorungen Tamsulosin ist ein selektiver a1A L Antagonist und wird da er keine Kreislauf Blutdruckbeeinflussung sowie orthostatische Probleme und Schwindel verursacht gezielt zur symptomatischen Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt Pharmakologische Eigenschaften und Funktion der a1 Adrenozeptor Subtypen Eigenschaft a1A a1B a1D a1L Agonist Adrenalin Noradrenalin PhenylephrinSelektiver Agonist A 61603 Oxymetazolin Buspiron A 61603Antagonist Prazosin Doxazosin Terazosin Alfuzosin Urapidil Sertralin TamsulosinSelektiver Antagonist 5 Methylurapidil B8805 033 SNAP 5089 RS 17053 Chloroethylclonidin L 765314 BMY 7378 MDL 73005EF Funktion Blutdruckregulation Blutdruckregulation Blutdruckregulation ProstatakontraktionSignaltransduktion Bearbeitena1 Rezeptoren fuhren uber die Aktivierung der Phospholipase C zur Bildung der Second Messenger Inositoltrisphosphat IP3 und Diacylglycerin DAG IP3 setzt Ca2 aus dem Endoplasmatischen Retikulum ER frei welches u a an Calmodulin und Troponin bindet DAG beeinflusst uber die Aktivierung der Proteinkinase C die Aktivitat anderer Proteine Literatur BearbeitenS Guimaraes amp D Moura Vascular Adrenoceptors An Update In Pharmacol Rev 53 2001 S 319 356 J R Docherty Subtypes of functional a1 and a2 adrenoceptors In Eur J Pharmacol 361 1998 S 1 15 Abgerufen von https de wikipedia org w index php title A1 Adrenozeptor amp oldid 187136285